1. 氨茶碱治疗哮喘效果很好，但有心跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种不良反应， 体现了（ ）。
A. 剂型可以改变药物的作用性质
B. 剂型可以降低（或消除）药物的不良反应C.剂型可以调节药物的作用速度
D.剂型可以产生靶向作用 E.剂型可以影响药物的疗效
2. 属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是（ ）。A.pH
B.广义酸碱催化C.金属离子
D. 溶剂
E. 离子强度
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3.化学名为 7-[2-(4-氟苯基）-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸的药物为（ ）。
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4. 有机药物多数在体液中部分解离，且药物分子的酸碱性直接影响药物的解离，以下关于药 物的酸碱性、解离度说法错误的是（ ）。
A. 能够接受 H+质子的物质都是碱
B. 能够给出 H+质子的物质都是酸
C. 在体内的不同部位，药物的解离形式与非解离形式以固定比例存在
D. 当酸性药物 p�2远远大于所处环境的 pH 值时，其药物状态大多呈现非解离型E.药物可以同时显示酸碱两性
5. 通过影响心脏快速延迟整流(hERG)钾离子通道而产生心动过速而撤出市场的药物是（ ）。A.阿司咪唑
B.罗非昔布C.舒多昔康D.伐地昔布E.美洛昔康
6. 氯丙嗪属于第一代抗精神病药，对首发精神分裂症患者急性期治疗有明确疗效,但容易产生锥体外系不良反应，主要表现为运动障碍，坐立不安、震颤等现象，氯丙嗪产生锥体外系 的原因是（ ）。
A. 氯丙嗪不仅作用于多巴胺 D2 受体,也会作用于多巴胺 D3、D4 受体
B. 氯丙嗪不仅作用于脑内的多巴胺 D2 受体，也会作用于胃肠道的多巴胺 D2 受体 C.氯丙嗪的代谢产物对中枢系统有抑制作用
D. 氯丙嗪不仅作用于脑内的多巴胺 D2 受体，也会作用于 M 胆碱受体
E. 氯丙嗪不仅作用于脑内中脑-边缘通路、中脑-皮质通路的多巴胺 D2 受体，也会作用于脑内结节-漏斗通路、黑质-纹状体通路的多巴胺 D2 受体
7. 属于前体药物，在体内去发生乙酰化和酰胺水解后产生血管紧张素转化酶抑制作用的药物 是（ ）。
A. 依那普利
B. 螺普利 C.阿拉普利D.群多普利E.福辛普利
8. 可提高延髓催吐化学感受区阈值，第一个用于临床的促胃肠动力药是（ ）。A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮C.莫沙必利D.西沙必利E.伊托必利
9. 可以发生乙酰化结合代谢反应的药物是（ ）。A.乙酰水杨酸
B.对氨基水杨酸C.沙丁胺醇
D.舒林酸 E.肾上腺素
10.
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格列本脲的化学结构如下，其化学骨架是（ ）。
A.对氨基苯磺酰胺B.喹啉酮环
C.孕甾烷 D.苯磺酰脲E.苯乙醇胺
11. 痤疮制剂处方如下。该制剂是（ ）。
【处方】沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、甘油10.0g、PVA( 05-88 )2.0g、乙醇适量、蒸馏水加至 100ml。
A. 涂 剂 B.洗剂 C.涂膜剂D.搽剂 E.糊剂
12. 薄膜包衣材料中的释放调节剂用于控制口服缓控释制剂中药物的释放速度和程度，下列 可用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度的是（ ）。
A.PEG
B. 甲基纤维素C.滑石粉
D.丙烯酸树脂Ⅲ号E.羟丙基纤维素
13. 有一定的刺激性，多用于外用制剂的表面活性剂是（ ）。A.高级脂肪酸盐
B.新洁尔灭C.聚山梨酯
D.聚氧乙烯脂肪酸酯E.蔗糖脂肪酸酯
14. 不属于低分子溶液剂的是（ ）。A.地高辛酏剂
B.复方磷酸可待因糖浆C.对乙酰氨基酚口服液D.胃蛋白酶合剂
E.金银花露
15. 关于热原耐热性的说法，错误是（ ）。A.在 100℃加热 1 小时，热原不会发生热解
B. 在 120℃加热 4 小时，能破坏 98%的热原
C. 在 180℃~200℃干热 1 小时，可使热原彻底破坏
D. 在 250℃加热 30~45 分钟，可使热原彻底破坏
E. 在 650℃加热 1 分钟，可使热原彻底破坏
16. 根据平均稳态血药浓度设计给药方案，一般药物的给药间隔为（ ）。
A.0 ~ 1 个半衰期
B.1 ~ 2 个半衰期
C.3 ~ 4 个半衰期
D.2 ~ 3 个半衰期
E.3 ~ 5 个半衰期
17. 患者服用某药数月后生化监测显示肝功能异常，推测导致其肝功能异常可能性最大的药 物是（ ）。
A. 四环素 B.缬沙坦 C.氨氯地平D.维生素 E E.亚油酸
18. 主要通过肝药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是（ ）。A.氯霉素+甲苯磺丁脲
B. 阿司匹林+格列本脲
C. 保泰松+洋地黄毒苷D.苯巴比妥+布洛芬 E.丙磺舒+青霉素
19. 搽剂的作用不包括（ ）。A.收敛
B.刺激C.保护D.杀菌E.镇痛
20. 关于脂质体的说法，错误的是（ ）。A.脂质体属于微粒分散体系，具有靶向性
B. 脂质体是指将药物包封于脂质双分子层内形成的微小囊泡，因此只能包封脂溶性药物
C. 长循环脂质体是用 PEG 修饰的脂质体，能降低与单核-巨噬细胞的亲和力，延长循环时间D.脂质体的物理稳定性用渗漏率来表示
E.脂质体适合作为抗肿瘤药物的载体
21. 关于皮肤给药制剂的特点，说法错误的是（ ）。A.可避免肝脏的首关效应
B. 可避免药物对胃肠道的副作用
C. 适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性 D.发现副作用可随时中断给药
E.可直接作用于疾病部位，且只能发挥局部作用
22. 某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一级速率过程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，1h 和 3h 时血药浓度分别为 100mg/L 和 25mg/L，则该药静脉注射给药的清除速率常数 k 为（ ）。
A.3.46h-1 B.0.346h-1 C.6.93h-1 D.0.693h-1 E.0.0693h-1
23. 除静脉给药外，药物的剂型因素对药物的吸收有很大影响。剂型不同，药物用药部位及 吸收途径可能不一样。一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为（ ）。
A.混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 B.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 C.溶液剂＞胶囊剂＞混悬剂＞片剂＞包衣片 D.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞包衣片＞片剂 E.溶液剂＞混悬剂＞片剂＞胶囊剂＞包衣片
24. 随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重 新进入血液循环的现象为（ ）。
A.诱导效应B.首关效应C.肠-肝循环D.抑制效应E.血-脑屏障
25. 静脉滴注某单室模型药物，已知该药物的半衰期为 3h，表观分布容积为 60L，滴注速度为 50mg/h，则稳态血药浓度为（ ）。
A.2.88μg/ml B.3.61μg/ml C.4.42μg/ml D.1.56μg/ml E.6.78μg/ml
26. 下列关于房室模型的说法，错误的是（ ）。
A. 房室并不代表特定的解剖组织或器官，它是为区分各种分布特征而设置的抽象概念
B. 每个房室具有动力学“均一”性，凡在同一房室内的各部位中的药物，均处于动态平衡 C.单室模型是最简单的一种药动学房室模型
D. 给药后，同一房室中各个部位药物浓度相等
E. 多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体划分为多个房室
27. 经典的房室模型并不适合所有药物（比如分布非常缓慢的药物）。因此，人们还致力于探 索不依赖房室模型的研究方法。统计矩分析就是一种非房室分析方法，是根据统计矩原理研 究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程，它不受房室模型的限制，不必考虑药物的体内 房室模型特征，其分析结果更加客观。其中平均滞留时间 MRT 等于（ ）。
A. 血药浓度-时间曲线下面积
B. 时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积C.一阶矩和零阶矩的比值
D. 零阶矩和一阶矩的比值
E. 药-时曲线下面积与最高血药浓度的乘积
28. 以下关于药物量-效和时-效关系的说法，错误的是（ ）。
A.量-效曲线中斜率较陡的提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和 B.半数致死量越大说明药物越安全
C. 治疗指数大的药物不一定安全
D. 以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度作为横坐标进行作图，得到 S 形曲线E.时-量曲线和时-效曲线可以互相参考而不能互相取代
29. 关于生物利用度的表述不正确的是（ ）。A.是新药开发与研究的基本内容
B.是反映药物及其制剂临床治疗效果内在质量的重要指标 C.强调反映药物活性成分到达体循环的相对量和速度
D.是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一 E.药物进入血液循环的快慢可选用 AUC 衡量
30. 下列药物中最安全的是（ ）。
A.a 药 LD50=50mg，ED50=100mg
B.b 药 LD50=100mg，ED50=50mg
C.c 药 LD50=500mg，ED50=250mg
D.d 药 LD50=50mg，ED50=10mg
E.e 药 LD50=100mg,ED50=25mg
31. 用庆大霉素 16 万单位进行肌内注射导致耳聋，发现正常注射剂量应该是 8 万单位，则这种问题属于（ ）。
A.副作用 B.后遗效应C.继发反应
D.特异质反应E.毒性反应
32. 丙酸氟替卡松为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控 制病情进展，其作用机制是（ ）。
A.影响酶的活性B.非特异性作用C.补充体内物质
D.影响机体免疫功能 E.阻滞细胞膜离子通道
33. 在药物的作用上反映为最大效应的受体特性是（ ）。A.饱和性
B.可逆性C.灵敏性D.多样性E.特异性
34. 鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血，这种现象称为（ ）。A.增敏作用
B.拮抗作用C.协同作用D.增强作用E.相加作用
35. 抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药齐多夫定的作用机制是（ ）。A.作用于受体
B. 补充体内物质
C. 影响细胞膜离子通道D.干扰核酸代谢
E.影响机体免疫功能
36. 可引起尖端扭转型室性心律失常的药物是（ ）。A.缬沙坦
B.阿司匹林C.胺碘酮
D.磺胺甲唑E.两性霉素 B
37. 以下关于遗传变异对于药物作用的影响的说法，错误的是（ ）。A.普鲁卡因胺慢代谢者在服用普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮
B. 血浆假性胆碱酯酶缺乏的人常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长
C. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者饮酒后出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应 D.华法林活性降低可能是与遗传有关的华法林和其受体相结合的亲和力降低所致
E.胰岛素耐受性是非胰岛素依赖型糖尿病的一个重要的发病机制
38. 关于药物通过生物膜转运的叙述，错误的是（ ）。A.药物大多数以被动转运通过生物膜
B.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程来描述 C.主动转运可以受抑制剂的影响
D.对于弱酸性药物的简单扩散，扩散速度取决于药物的脂水分配系数，与 pH 无关E.载体转运的速率大大超过被动扩散
39. 地高辛的表观分布容积为 500L，远大于人体体液容积，原因可能是（ ）。A.药物只与组织蛋白结合
B. 药物只分布在血液中
C. 药物大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少 D.药物大部分与组织蛋白结合，主要分布在组织 E.药物在组织和血浆中均匀分布
40. 肺炎患者需要注射青霉素进行抗感染治疗,结果皮试反应呈现阳性，这属于（ ）。A.特异质反应
B. Ⅰ型变态反应C.Ⅱ型变态反应D.Ⅲ型变态反应E.Ⅳ型变态反应
选项可重复使用，也可不选用。每题只有 1 个备选项最符合题意。）
【41~43】A.强化试验B.加速试验C.长期试验D.加强试验E.重复试验
41. 在剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物的是（ ）。
42. 可以最终确定有效期的是（ ）。
43. 在超常试验条件下进行试验，以预测药品有效期的是（ ）。
【44~45】A.说明书B.标签
C. 结构式 D.检测方法E.包装
44. 属于《中国药典》正文内容的是（ ）。
45. 属于《中国药典》通则内容的是（ ）。
【46~48】A.氧氟沙星B.麻黄碱 C.哌西那多D.氯胺酮 E.四咪唑
46. S-对映体可作为广谱驱虫药，R-对映体产生呕吐的毒副作用的药物是（ ）。
47. (+) -对映体为阿片受体激动药，具有镇痛作用，(-) -对映体为阿片受体阻断作用的药物是（ ）。
48. 对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是（ ）。
【49~51】A.卤素
B.羟基C.巯基D.硫醚E.醚类
49. 二巯基丙醇可作为解毒药是因为含有（ ）。
50. 在脂水交界处定向排布，易于透过生物膜的基团是（ ）。
51. 氟奋乃静的安定作用比奋乃静强，是因为引入了（ ）。
【52~53】A.酮康唑 B.特非那定C.普萘洛尔D.罗非昔布E.乙醇
52. 为 CYP2E1 诱导剂的是（ ）。
53. 为 CYP3A4 抑制剂的是（ ）。
【54~56】A.脂质体
B.微囊 C.微球 D.纳米乳E.纳米粒
54. 以高分子材料基质为载体的是（ ）。
55. 由天然或合成的高分子材料（囊材）组成的是（ ）。
56. 由油相、水相、乳化剂和助乳化剂组成的是（ ）。
【57~59】A.凝胶剂B.眼膏剂C.软膏剂D.滴耳剂E.栓剂
57. 均属于无菌制剂的是（ ）。
58. 常用乙醇作为溶剂的制剂是（ ）。
59. 属于固体剂型的是（ ）。
【60~61】A.西替利嗪B.阿司咪唑C.酮替芬 D.氯苯那敏E.苯海拉明
60. 属于丙胺类 H1 受体阻断药的是（ ）。
61. 属于哌嗪类 H1 受体阻断药，分子呈两性离子，且左旋体活性更高的是（ ）。
【62~63】
A.对乙酰氨基酚B.舒林酸
C. 阿司匹林D.氟比洛芬E.美洛昔康
62. 以上药物中，代谢产物的血浆蛋白结合率高达 90%左右，易因竞争作用而与其他高血浆蛋白结合率的药物发生用药安全性问题的是（ ）。
63. 以上药物中，甲基亚砜基经还原代谢得到活性代谢产物的是（ ）。
【64~65】A.替罗非班B.氯吡格雷C.华法林 D.阿司匹林E.阿加曲班
64. 属于前药，口服后经 CYP450 酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物的抗血小
板药物是（ ）。
65. 结构中包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构的抗血栓药物是（ ）。
【66~67】 A.阿昔洛韦 B.阿德福韦酯C.更昔洛韦 D.利巴韦林 E.青蒿素
66. 含有过氧键的倍半萜内酯抗疟药是（ ）。
67. 含有三氮唑结构的抗病毒药是（ ）。
【68~69】A.氟尿嘧啶B.伊马替尼C.吉非替尼D.舒尼替尼E.环磷酰胺
68. 治疗实体肿瘤首选的抗代谢药物是（ ）。
69. 第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂是（ ）。
【70~72】
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70. 在睾酮的 17 位引入甲基，A 环并上一个吡唑环的药物为（ ）。
71. 去掉睾酮的 19 位甲基，17 位与苯丙酸成酯得到的药物为（ ）。
72. 在睾酮的 17 位引入甲基，2 位引入羟甲烯基的药物为（ ）。
【73~75】A.拉米夫定B.喷昔洛韦C.沙奎那韦D.伐昔洛韦E.干扰素
73. 为前药，进入体内迅速分解为 L-缬氨酸和阿昔洛韦的药物为（ ）。
74. 是一类具有高活性、多功能的诱生蛋白，在诱生剂诱生的情况下，才能活化的药物为（ ）。
75. 为双脱氧硫代胞苷化合物，具有抗乙型肝炎病毒作用的药物为（ ）。
【76~78】A.依托泊苷B.伊马替尼C.阿霉素 D.甲氨蝶呤E.索拉非尼
76. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制 DNA 和 RNA 的合成，阻碍肿瘤细胞生长的是（ ）。
77. 作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ，为细胞周期特异性抗肿瘤药的是（ ）。
78. 诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤的是（ ）。
【79~80】A.pH 的改变B.缓冲容量C.直接反应
D. 氧与二氧化碳影响E.溶剂组成改变
79. 四环素与钙盐或铁、镁、铝剂等配伍会产生不溶性螯合物，产生这种现象的原因是（ ）。
80. 地西泮注射液与 5%葡萄糖注射液配伍使用时，容易析出沉淀，产生这种现象的原因是
（ ）。
【81~83】
A.药物对肝药酶的抑制作用B.药物的 p��和环境 pH
C.药物的脂水分配系数D.蛋白置换作用
E.药物对肝药酶的诱导作用
81. 苯巴比妥与双香豆素合用，抗凝血作用减弱的原因
82. 在尿液中，影响药物的解离分数，进而影响药物重吸收的因素是（ ）。
83. 某糖尿病患者同时口服格列本脲片和阿司匹林肠溶片，出现低血糖的原因是（ ）。
【84~85】 A.胎盘屏障B.首关效应C.肠-肝循环D.淋巴循环E.血-脑屏障
84. 可避免首关效应，脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖（ ）。
85. 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为（ ）。
【86~87】A.滤过
B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.简单扩散
86. 肾排泄的机制中药物通过肾小球膜的过程属于（ ）。
87. 肾排泄的机制中肾小管的分泌作用属于（ ）。
【88~89】
A. lgC = 2.303 t + lgC0
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C = X0 (a- k21)·e-at + X0(k21 -b)·e-bt
B. Vc (a-b) Vc(a-b)
C. 
- dC =
dt
Vm · C Km + C
F = AUC( po ) / Dose(po) ´100%
D. AUC(iv ) / Dose(iv)
F = AUC(T ) / Dose(T) ´100%
r AUC
E.
R ) / Dose(R )
88. 非线性消除的方程式为（ ）。
89. 双室模型静脉注射给药的药物血药浓度与时间的关系式为（ ）。
【90~92】 A.效价强度 B.最大效应 C.安全范围 D.最小有效量E.半数有效量
90. 与药物安全性成反比的指标是（ ）。
91. 在质反应中阳性率达 100%所反映的指标是（ ）。
92. 考虑到药物在最大有效量时的毒性的指标是（ ）。
【93~95】A.多柔比星B.地尔硫革C.吲哚美辛D.苯妥英钠E.强心苷
93. 通过干扰 Ca2+通道而造成心脏毒性的药物是（ ）。
94. 通过影响细胞内 Ca2+浓度稳态而造成心脏毒性的药物是（ ）。
95. 造成心肌细胞凋亡与坏死的药物是（ ）。
【96~98】
A. Cmax
B. fss
C. AUC
D. MRT
E. DF
96. 表示零阶矩的符号是（ ）。
97. 表示平均滞留时间的符号是（ ）。
98. 表示药物在体内波动程度的符号是（ ）。
【99~100】 A.时间生物学B.时辰药效学C.时辰毒理学D.生物周期性E.时辰药动学
99. 研究药物体内过程节律变化的是（ ）。
100. 生命活动随时间规律性的反复改变，称为生物节律的是（ ）。
景、病例、实例或者案例展开。每题的备选项中，只有 1 个最符合题意）
（一）
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吲哚美辛是芳基乙酸类的代表药之一，含有吲哚乙酸结构。临床上使用其肠溶片，用于 治疗关节炎、软组织损伤和炎症、发热、偏头痛、痛经等疾病。其结构如下图
101. 根据吲哚美辛结构可以看出，其主要代谢方式是（ ）。A.N-脱甲基
B.脱乙酰基C.O-脱甲基
D.苯环的羟基化E.S-脱甲基
102. 吲哚美辛肠溶片的处方如下：吲哚美辛、糊精、淀粉、糖粉、乳糖、硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠、聚维酮 K30、丙烯酸树脂Ⅱ号。其中，十二烷基硫酸钠的作用是（ ）。
A.黏合剂 B.崩解剂 C.填充剂 D.包衣膜材E.润滑剂
103. 在服用吲哚美辛时，其在肠道当中重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的 现象是（ ）。
A.首关效应B.血-脑屏障
C.肠-肝循环 D.肾小球过滤 E.肾小管重吸收
104. 利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物,该衍生物是前体药物， 在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。其结构为（ ）。
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（二）
患者，男，70 岁，因泌尿道慢性感染就诊，经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品处方组分中包括:主药、微晶纤维素(空白丸核)、乳糖、枸橼酸、Eudragit NE30D、Eudragit L30D-55、滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸钠。
105. 该药品处方组分中的“主药”应是（ ）。A.红霉素
B.青霉素 C.阿奇霉素D.氧氟沙星E.氟康唑
106. 该制剂处方中 Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55 的作用是（ ）。A.缓释包衣材料
B.胃溶包衣材料C.肠溶包衣材料D.稀释剂
E.黏合剂
107. 根据处方组分分析,推测该药品的剂型是（ ）。A.缓释片剂
B.缓释小丸C.缓释颗粒D.缓释胶囊E.肠溶小丸
（三）
药物在吸收进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢，又称 为生物转化。某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象 为酶诱导;而某些化学物质能抑制肝药酶的活性，减慢自身或其他药物的代谢速率，此现象为酶抑制。
108. 关于药物的代谢说法错误的是（ ）。A.药物代谢产物的极性一般比原药小
B. 药物被代谢后通常失去活性
C. 前体药物在体内代谢后产生活性
D. 有些药物在体内不发生代谢，以原型排出E.有些代谢产物有毒性
109. 结核病患者对治疗结核病药物异烟肼的反应不-样，“慢乙酰化”会导致异烟肼在体内代谢缓慢，使患者出现肢端疼痛、麻刺感、虚弱等不良反应，而“快乙酰化”则不会发生这种 毒副反应。影响异烟肼此种代谢情况的因素为（ ）。
A.代谢反应的立体选择性差异B.基因多态性
C. 生理因素
D. 给药剂量的影响E.给药途径的影响
110. 黑点叶金丝桃是治疗抑郁症的常见中药，但该药与环孢素合用时，环孢素因血药浓度低 于有效浓度而失去疗效，引起该现象的原因为（ ）。
A.环孢素为肝药酶的诱导剂，可加快药物的代谢 B.环孢素为肝药酶的抑制剂，可减慢药物的代谢
C.黑点叶金丝桃可与环孢素形成不可逆的复合物，导致血药浓度下降 D.黑点叶金丝桃是肝药酶的诱导剂，可加快药物的代谢
E.黑点叶金丝桃与环孢素的首关效应过大，生物利用度太低
111. 下列药物易发生异构化的是（ ）。A.左旋多巴
B.左旋肾上腺素C.维生素 A
D. 吗啡
E. 毛果芸香碱
112. 属于均相液体制剂的有（ ）。A.乳剂
B.混悬剂C.溶胶剂
D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂
113. 体内样品测定常用的色谱分析方法有（ ）。A.高效液相色谱法（ HPLC)
B. 气相色谱法（ GC)
C. 紫外-可见分光光度法（UV) D.薄层色谱法（ TLC)
E.色谱-质谱联用法（GC-MS、LC-MS )
114. 下列以共价键方式与靶点结合的药物是（ ）。A.非苯二氮革类镇静催眠药
B.烷化剂类抗肿瘤药物C.β-内酰胺类抗生素药物D.非甾体抗炎药
E.拉唑类抗溃疡药物
115. 可经肾小管分泌的药物有（ ）。A.水杨酸
B.呋塞米C.多巴胺
D. 甲苯磺丁脲
E. 保泰松
116. 喹诺酮类抗菌药以 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点，干扰 DNA 的复制，从而抑制细菌细胞的生长和分裂。
喹诺酮类药物的基本结构如下图：
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下列根据喹诺酮类抗菌药的基本结构，分析其构效关系的叙述，正确的是（ ）。
A. A 环为基本母核，必须与芳环或杂环并合
B. R4 以 F 取代最佳，活性增强，毒性减小
C. R3 以哌嗪取代最好
D.2 位由于空间位阻关系，无取代基为佳
E.喹诺酮类药物可与 Fe3+、Al2+、Ca2+等络合产生副作用
117. 以下关于药物结构与作用方式对药物活性的影响的叙述，正确的是（ ）。
A. 化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由 主要骨架结构和与之相连接的基团或片段组成
B. 骨架结构（又称母核）主要起到与药物作用靶标相互识别和结合的作用；在母核上各种基 团或结构片段起到连接作用，将各种母核或结构片段组合在一起形成一个药物结构
C. 有一些药物的活性与化学结构关系不大，当结构有所改变时，活性并无大的变化
D. 药物与受体往往是以多种键合方式结合，一般作用部位越多，作用力越强则药物活性较好 E.离子-偶极，偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如美沙酮分子中形成离子
-偶极作用，从而产生与哌替啶相似的空间构象，与阿片受体结合而产生镇痛作用
118. 同一种药物的 A、B 两种制剂，口服相同剂量，具有相同的 AUC，其中制剂 A 达峰时间
1h，峰浓度为 120μg/ml，制剂 B 达峰时间 3h，峰浓度为 80μg/ml。关于 A、B 两种制剂的说法，正确的有（ ）。
A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当
B.A 制剂相对 B 制剂的相对生物利用度为 100%
C.B 制剂相对 A 制剂的绝对生物利用度为 100% D.两种制剂具有相同的生物等效性
E.两种制剂具有相同的治疗等效性
119. 属于受体信号转导第二信使的有（ ）。
A. cAMP
B. cGMP
C. DA
D. DAG
E. ACh
120. 下列药物的作用机制为影响细胞周围理化性质的有（ ）。A.补充胰岛素治疗糖尿病
B. 使用氟尿嘧啶抗肿瘤
C. 口服氢氧化铝治疗胃溃疡D.静脉注射甘露醇可利尿 E.使用依那普利治疗高血压
一、最佳选择题1.【答案】 B
2. 【答案】 C
【解析】影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素，处方因素包括：pH、广义酸 碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等；金属离子属于环境因素（外界因 素）。
3. 【答案】 E
【解析】化学名为 7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡基]-3,5- 二羟基-庚酸的药物为阿托伐他汀，阿托伐他汀的结构中含有吡咯环和苯氨基羰基等基团。氟伐他汀为吲哚环，尼群地平为 1,4-二氢吡啶环，格列本脲为苯磺酰脲，扎来普隆为嘧啶并吡唑环。
4. 【答案】 C
【解析】由于体内不同部位，pH 的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离型(离子型) 和非解离型(分子型)药物的比例发生变化。根据广义酸碱理论，凡是能解离产生 H+质子的物质都是酸，凡是能接受 H+质子的物质都是碱，当酸给出质子后就转变成了相应的“共轭碱”，同样当碱接受质子后就转变成了相应的“共轭酸”。当酸性药物 p 远远大于所处环境的 pH 值时,其药物状态大多呈现非解离型,当碱性药物 p 远远大于所处环境的 pH 值时，其药物状态大多呈现解离型。一个药物分子含有多个有机官能团，这些官能团有些会显酸性，有些会显碱性，使得有些药物可以同时具备酸碱两性。
5. 【答案】 A
【解析】一些药物对心脏快速延迟整流(hERG)钾离子通道的影响，阻断该通道引起 Q-T 间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速而撤出市场，如特非那定、阿司咪唑。罗非昔布增强 血小板聚集和血管收缩所产生心血管不良反应。舒多昔康在代谢过程中由于噻唑环开环代谢 生成部分酰基硫脲化合物,和蛋白质发生共价结合产生特异质毒性。伐地昔布增强血小板聚集和血管收缩所产生心血管不良反应。美洛昔康的代谢产物只有少量酰基硫脲，未呈现特质 性毒性。
6. 【答案】 E
【解析】氯丙嗪在作用于脑内中脑-边缘通路、中脑-皮质通路的多巴胺 D2 受体时发挥疗效，但氯丙嗪同时也会作用于脑内结节-漏斗通路、黑质-纹状体通路的多巴胺 D2 受体，从而产 生坐立不安、震颤等运动障碍的锥体外系反应。氯丙嗪不会作用于多巴胺 D3、D4 受体。氯丙嗪引发的锥体外系作用不是由于作用于胃肠道的多巴胺 D2 受体。氯丙嗪的代谢产物对中枢 系统无抑制作用。氯丙嗪阻断外周 M 胆碱受体，引起口干、便秘、视线模糊等不良反应，但与锥体外系反应无关。
7. 【答案】 C
【解析】阿拉普利属于前体药物，在体内去乙酰化和酰胺水解为卡托普利，作用更强。依那 普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。螺普利口服后在肝脏水解成具 有活性的二酸型化合物螺普利拉。群多普利口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物群 多普利拉而产生降压作用。福辛普利是前药，是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯，口服后经肠 壁和肝的酯酶催化形成活性的福辛普利拉。
8. 【答案】 A
【解析】甲氧氯普胺是多巴胺 D2 受体阻断药，同时对 5-HT3 受体具有轻度抑制作用，可提高延髓催吐化学感受区阈值，具有止吐作用，是第一个用于临床的促胃肠动力药。多潘立酮是
较强的外周性多巴胺 D2 受体阻断药，分子中含有双苯并咪唑结构，极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。莫沙必利是新型促胃肠动力药， 从分子结构上进行了优化，是强效、选择性的 5-HT4 受体激动药。西沙必利有心脏毒副作用。伊托必利是具有多巴胺 D2 受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰 胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。
9. 【答案】B
【解析】乙酰化反应是含伯胺（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物或代谢物的一条重要代谢途径。对氨基水杨酸代谢成对乙酰氨基水杨酸的反应是乙酰化 结合反应。乙酰水杨酸是阿司匹林，阿司匹林的Ⅱ相代谢是和葡萄糖醛酸或氨基酸发生结合 反应。沙丁胺醇的Ⅱ相代谢主要是和硫酸盐发生结合反应。舒林酸具有羧基，其Ⅱ相代谢反 应主要是和氨基酸发生结合反应。肾上腺素属于儿茶酚胺类物质，Ⅱ相代谢主要是发生甲基 化结合反应。
10. 【答案】 D
【解析】格列本脲属于苯磺酰脲类口服降糖药，其化学骨架是苯磺酰脲。 11.【答案】 C
【解析】处方中 PVA（聚乙烯醇），常作为成膜材料，可推出该制剂是涂膜剂。 12.【答案】 A
【解析】在薄膜包衣材料中，释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和 PEG 等。甲基纤维素属于亲新水性凝胶骨架材料，滑石粉属于润滑剂（广义），丙烯酸树脂Ⅲ号属于肠溶型薄膜包衣材料，羟丙基纤维素属于黏合剂，以上选项不能改善水不溶性薄膜衣的释药速度。 13.【答案】 A
【解析】阴离子型表面活性剂有一定的刺激性，多用于外用制剂，很少用于口服，常见的有高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。新洁尔灭属于阳离子型表面活性剂，主要用于杀菌、 防腐。聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯属于非离子型表面活性剂，在制剂中应用较广，常用作增溶剂、分散剂、乳化剂或润湿剂，可内服。
14. 【答案】 D
【解析】胃蛋白酶合剂属于高分子溶液剂。低分子溶液剂包括溶液剂、芳香水剂、醑剂、酊 剂、酏剂、糖浆剂。
15. 【答案】 C
【解析】热原的耐热性较强，一般经 60℃加热 1 小时不受影响，100℃也不会发生热解，但在 120℃下加热 4 小时能破坏 98%左右，在 180℃~200℃干热 2 小时或 250℃加热 30~45 分钟或 650℃加热 1 分钟可使热原彻底破坏。
16. 【答案】 B
【解析】根据平均稳态血药浓度指定给药方案必须选择最佳给药间隔，一般药物间隔为 1 ~
2 个半衰期。
17. 【答案】 A
【解析】急性或慢性肝损害，可引发肝脂肪变性，发生脂肪变性的肝脏为脂肪肝。如四环素 等急性作用可引起脂变。
18. 【答案】 A
【解析】氯霉素是肝药酶抑制剂，抑制肝药酶对甲苯磺丁脲的代谢，导致甲苯磺丁脲的降糖作用增加，导致低血糖，所以 A 正确。阿司匹林与格列本脲合用时，药物阿司匹林代谢物会竞争性地与血浆蛋白结合，所以会导致低血糖，不是因为药酶作用引起的。CD 选项保泰松、苯巴比妥都属于肝药酶诱导剂。E 选项丙磺舒和青霉素合用时，丙磺舒竞争性地与肾小管转
运体结合，导致青霉素在体内作用时间延长，和药酶抑制作用无关。 19.【答案】 B
20. 【答案】 B
【解析】脂质体是指将药物包封于脂质双分子层内形成的微小囊泡，既能包封水溶性药物也 能包封脂溶性药物。
21. 【答案】 E
【解析】皮肤给药制剂既可发挥局部作用（如冻疮乳膏），又可发挥全身作用（如可乐定贴剂）。皮肤给药制剂的特点：①可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用；②避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰；③避免药物对胃肠道的副作用；④长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反应；⑤减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性；⑥发现副作用时可随时中断给药；
⑦可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量的准确性。22.【答案】 D
【解析】根据 1h 和 3h 时血药浓度分别为 100mg/L 和 25mg/L，可知血药浓度经历了 2 个半衰期，总时长为 2 小时，推算出半衰期为 1h。则消除速率常数 k=0.693/t1/2=0.693h-1。 23.【答案】 B
【解析】不同口服剂型，药物从制剂中的释放速度不同，其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。 24.【答案】 C
【解析】肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经 门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。 25.【答案】 B
【解析】根据题干可知半衰期 t1/2=3h，消除速率常数 k=0.693/t1/2=0.231h-1，稳态血药浓度 Css = k0/kV，代入公式得 3.61μg/ml。
26. 【答案】 D
【解析】给药后，同一个房室中各个部位的药物浓度变化速率相近，但不代表浓度一定相等。 房室是一个假设的结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位，它是为区分各种分布特征而设置的抽象概念。每个房室具有动力学“均一”性，凡在同一房室内的各部位中的药物，均处于动态平衡。单室模型是最简单的一种药动学房室模型，是指把机体视为由一个单位组成， 即药物进入体循环后迅速地分布到组织、器官和体液中，很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，并通过排泄或代谢进行消除。多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体划分为多个房室。
27. 【答案】 C
【解析】平均滞留时间（MRT）是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，经过数学推导，药物在体内的 MRT 等于其一阶矩和零阶矩的比值。
28. 【答案】 D
【解析】以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度作为横坐标进行作图，得到直方双曲线。 将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的 S 形曲线。
29. 【答案】 E
【解析】吸收速度即药物进入血液循环的快慢。常用血药浓度-时间曲线的达峰时间来表示， 达峰时间短，则药物吸收快。生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度， 生物利用度包括两方面内容药物吸收速度与药物吸收程度。它是新药开发与研究的基本内容。 是反映药物及其制剂临床治疗效果内在质量的重要指标。它强调反映药物活性成分到达体循
环的相对量和速度。是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一。 30.【答案】 D
【解析】治疗指数越大越安全，用 LD50 和 ED50 表示，a 药治疗指数是 50/100=0.5,b 药治疗指数是 100/50=2，c 药治疗指数是 500/250=2，d 药治疗指数是 50/10=5，e 药治疗指数100/25=4。
31. 【答案】 E
【解析】毒性反应是指用量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，庆大霉素需要按照规定剂量使用，如果使用过量会引起耳毒性过大而导致耳聋。副作用是指药物在正常用法用量时出现的与治疗目的无关的不适反应，本题所使用的庆大霉素剂量过大，不属于副作用。后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，常见于长期应用广谱抗生素，使敏感菌被杀灭， 而非敏感菌大量繁殖造成二重感染。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，多由先天遗传异常所致。
32. 【答案】 D
【解析】肾上腺皮质激素类药物具有免疫抑制的作用，可用于自身免疫性疾病。影响酶的活 性的药物多为某某酶抑制剂。非特异性作用的药物常见的有消毒防腐药对蛋白质的变性作用 或酚类、醇类等蛋白沉淀剂。补充体内物质常见的有胰岛素治疗糖尿病，或铁剂治疗缺铁性 贫血。阻滞细胞膜离子通道，常见的有利多卡因抑制钠通道，产生局麻作用，或硝苯地平阻 滞钙通道等。
33. 【答案】 A
【解析】受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此受体具有饱和性，在药物的作用 上反映为最大效应。可逆性指的是配体与受体的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体 所置换。灵敏性指的是受体能识别周围环境中的微量配体，只需很低浓度的配体就能与受体 结合而产生显著的效应。多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域， 受体密度不同。特异性指的是受体对其配体有高度的识别能力，对配体的化学结构与立体结 构具有很高的专一性。
34. 【答案】 B
【解析】肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋 白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类 型的拮抗称为化学性拮抗。
35. 【答案】 D
【解析】齐多夫定通过抑制核苷逆转录酶，抑制 DNA 链的延长，阻碍 HIV 病毒复制。36.【答案】 C
【解析】干扰 K+通道抗心律失常药物胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺等，能够阻断与复极化过程有关的 K+通道，抑制 K+外流，或增加内向电流如 Na+和 Ca+内流。一方面延长有效不应期可以取消折返，抑制异常冲动，但可导致心电图 Q-T 间期延长，引起尖端扭转型室性心律失常。37.【答案】 C
【解析】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏会导致溶血性贫血或高铁血红蛋白血症，选项 C 是乙醛脱氢酶缺乏的表现。
38. 【答案】 D
【解析】弱酸或弱碱性药物的简单扩散是 pH 依赖性的，药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数、药物在膜内的扩散速度。
39. 【答案】 D
【解析】当药物表观分布容积远大于体液容积时,说明其血中药物浓度很小，而分布到组织
中的药物多。40.【答案】 B
【解析】Ⅰ型变态反应是 IgE 介导的变态反应，某些药物如β-内酰胺类抗生素(特别是青霉素)进入体内刺激机体产生 IgE 或 IgG,结合到肥大细胞、嗜碱性粒细胞上，使宿主进入致敏状态。特异质反应与个人的遗传缺陷有关，而青霉素皮试阳性的原因是青霉素特有的青霉噻唑高聚物杂质，与个人体质无关。Ⅱ型变态反应又称溶细胞型反应，涉及的抗体有 IgG 和IgM，主要涉及血液系统疾病和自身免疫性疾病，如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。Ⅲ型变态反应又称免疫复合物型或血管炎型反应，涉及的疾病有血清病、 结缔组织病等，最易损伤的靶部位有肺、关节、肾脏血管等。Ⅳ型变态反应为细胞免疫介导的炎症，没有抗体和补体参与，称为迟发型变态反应。
【41~43】【答案】 ACB
【解析】①影响因素试验（强化试验）在剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降 解途径与降解产物。②长期试验（留样观察法）将样品在接近实际贮存条件下贮藏，能够确 定样品的有效期。稳定性试验中不包含加强试验和重复试验。在稳定性试验中能够确定有效 期的是长期试验。③加速试验即在超常试验条件下进行试验，以预测药品的有效期。
【44~45】【答案】 CD
【解析】①正文是《中国药典》标准的主体，以《中国药典》二部收载品种的标准为例，其内容包括：品名；有机药物的结构式；分子式；分子量；来源或有机药物的化学名称；含量或效价限度；处方；制法；性状；鉴别；检查；含量测定；类别；规格；贮藏；杂质信息。 共 16 项内容。说明书、标签、包装不属于《中国药典》中对药物正文的项目。②通则主要收载有制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则三类。
【46~48】【答案】 ECA
【解析】①四咪唑 S-对映体为广谱驱虫药，R-对映体可产生呕吐的毒副作用。②麻黄碱收缩血管，增高血压和舒张支气管，是血管收缩药和平喘药，伪麻黄碱几乎没有收缩血管作用， 只能作支气管扩张药，属于对映异构体之间产生不同类型的药理活性的药物。氯胺酮的 R- 对映异构体能够安眠镇痛， S-异构体产生中枢兴奋的效果，属于两个异构体分别起不同的治疗作用和毒副作用的药物。(+)-哌西那多为阿片受体激动药发挥镇痛作用，(-) -哌西那多有阿片受体阻断作用。③氧氟沙星 S-(-)-异构体的活性是 R-(+)-对映异构体的 9.3 倍。
【49~51】【答案】 CEA
【解析】①巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和酮发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯基丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复 合物，可显著影响代谢；②醚类化合物含烷氧基键，其结构中的氧原子有孤对电子，能吸引 质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使其在脂水交界处定向排布，易于透过生物膜；③ 卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃 静在奋乃静的基础上引入氟原子，其安定作用比奋乃静强 4 ~ 5 倍。
【52~53】【答案】 EA
【解析】①乙醇为 CYP2E1 诱导剂；②酮康唑为 CYP51 和 CYP3A4 抑制剂。
【54~56】【答案】 CBD
【解析】①微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质 型骨架微粒。脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，是由类脂质膜
（磷脂和胆固醇）组成；微囊系指将固态或液体药物（囊心物）包裹在天然的或合成的高分 子材料中（囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊；纳米乳是由油、水、乳化剂和助 乳化剂组成。纳米粒是指药物可以溶解、包裹与高分子材料中形成载体的微粒，粒径范围为
10~100nm。
【57~59】【答案】 BDE
【解析】①眼用制剂均属于无菌制剂，而凝胶剂、软膏剂、滴耳剂和栓剂一般情况均不要求无菌。②耳用制剂常以水、乙醇、甘油作为溶剂；③栓剂为固体制剂。而凝胶剂、眼膏剂、 软膏剂为半固体制剂，滴耳剂为液体制剂。
【60~61】【答案】 DA
【解析】氯苯那敏属于丙胺类 H1 受体阻断药。阿司咪唑属于哌啶类 H1 受体阻断药。酮替芬属于三环类 H1 受体阻断药。苯海拉明属于氨基醚类 H1 受体阻断药。西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，分子呈两性离子，不易透过血-脑屏障，大大减少了镇静作用，发展为第二代抗组胺药物，其结构中含有一个手性中心，具有旋光性，左旋体活性比右旋体活性更强。
【62~63】【答案】 CB
【解析】①阿司匹林的代谢产物是水杨酸，水杨酸盐的血浆蛋白结合率为 80%~90%，易因竞争作用而与其他高血浆蛋白结合率的药物产生用药安全性问题。②对乙酰氨基酚血浆蛋白结 合率在 25% ~ 50%。舒林酸本身血浆蛋白结合率高，并非代谢产物结合率高。氟比洛芬本身血浆蛋白结合率高约为 99%，代谢产物结合率不高。美洛昔康本身血浆蛋白结合率高约为 99%，代谢产物结合率不高。舒林酸是前体药物，经肝脏代谢，甲基亚砜基还原为甲硫基显示活性。其余选项均为非前药。
【64~65】【答案】 BE
【解析】①氯吡格雷属于前药，口服后经 CYP450 酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。②替罗非班是糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 受体阻断药，与该受体结合竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体结合，有效抑制血小板介导的血栓形成并延长出血时间。 华法林口服有效，体外无抗凝作用，可以抑制维生素 K 环氧还原酶。阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药并且能抑制血栓素的合成，不是前药。阿加曲班是凝血酶抑制药。阿加曲班结构中 包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构，与凝血酶的活性部位形成立体型的结合，从而阻止凝血酶在血栓形成过程中发挥作用。
【66~67】【答案】 ED
【解析】①含有过氧键的倍半萜内酯抗疟药是青蒿素。②阿昔洛韦、阿德福韦酯、更昔洛韦、 利巴韦林均为抗病毒药，且结构中不存在过氧键。含有三氮唑结构的抗病毒药是利巴韦林。阿昔洛韦、阿德福韦酯、更昔洛韦均属于开环核苷类抗病毒药，为嘌呤核苷类似物，环状结构是嘌呤类，不是三氮唑。
【68~69】【答案】 AC
【解析】①氟尿嘧啶是实体肿瘤的首选药。②甲磺酸伊马替尼是第一个上市的蛋白酪氨酸激 酶抑制剂。舒尼替尼用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST)，不能手术的晚期肾细胞癌（ RCC )。环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用。吉非替尼的靶点是 ErbB-1， 是第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
【70~72】【答案】 BCE
【解析】①在睾酮的 17 位引入甲基，A 环并上一个吡唑环的药物为司坦唑醇。②A 选项是睾酮，是现有的天然雄激素。氯司替勃为睾酮的 4 位氯代衍生物。去掉睾酮的 19 位甲基，17 位与苯丙酸成酯得到的药物为苯丙酸诺龙。③在睾酮的 17 位引入甲基，2 位引入羟甲烯基的药物为羟甲烯龙。
【73~75】【答案】 DEA
【解析】①伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药，进入体内迅速分解为 L-缬氨酸和阿昔洛韦。②喷
昔洛韦为更昔洛韦侧链上的氧原子被生物电子等排体碳原子取代所得的药物。沙奎那韦属于 拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗 HIV 感染的高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制药，作用于 HIV 繁殖的后期。干扰素是一类具有高活性、多功能的诱生蛋白，需要诱生剂诱生的情况下，才能活化产生。③拉米夫定为双脱氧硫代胞苷化合物，具有抗乙型肝炎病毒作用。
【76~78】【答案】 DAC
【解析】①甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制 DNA 和 RNA 的合成，阻碍肿瘤细胞的生长。②甲磺酸伊马替尼是第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。索拉非尼是口服的、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用；对晚期的非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤也有较好的疗效。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA 稳定的可逆性复合物，阻碍 DNA 修复。
③阿霉素是蒽醌类抗生素，蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是 醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。
【79~80】【答案】 CE
【解析】①四环素与钙盐或铁、镁、铝剂等配伍会产生不溶性螯合物属于直接反应。②新生霉素与 5%葡萄糖配伍会析出沉淀等属于 pH 的改变。5%硫喷妥钠与含乳酸盐的葡萄糖注射液配伍会析出沉淀属于缓冲容量。苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂因吸收二氧化碳导致 pH 下降， 可能会析出沉淀，属于氧与二氧化碳影响。地西泮注射液与 5 %葡萄糖注射液配伍使用时， 容易析出沉淀，产生这种现象是溶剂组成改变引起的。
【81~83】【答案】 EBD
【解析】①苯巴比妥是肝药酶诱导剂，与抗凝血药双香豆素合用时，可加速双香豆素的肝代 谢，降低其血药浓度，抗凝血作用减弱。②在尿液中，药物的解离分数受药物 p��和尿液pH 影响，继而影响重吸收。③患者同时服用阿司匹林和格列本脲两种血浆蛋白结合率比较高的药物,在体内阿司匹林的代谢产物水杨酸会将与血浆蛋白结合的格列本脲置换出来，使格列本脲血浆蛋白结合率减小，游离的格列本脲浓度升高，从而引起低血糖。
【84~85】【答案】 DE
【解析】①淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首关效应;脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统。②母体与胎儿之间存在胎盘屏障，受孕后的 3~ 12 周是胎儿器官形成期， 对药物损害敏感，易影响器官形成,引致器官畸形，故孕妇用药应特别慎重。药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为首关效应。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收， 经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。
【86~87】【答案】 AB
【解析】①水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小 球膜的滤过过程。②易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的 高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结 构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。生物膜具有一定的流动性，它 可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞 外，此过程称膜动转运。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异 性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。肾小管分泌是主动转运过程，可分两类，即有机酸转运系统和有机碱转运系统。
【88~89】【答案】 CB
【解析】非线性药动学过程通常用米氏方程来表示，其方程式为- dC =
dt
Vm · C Km + C
式中，
Vm 为药物消除过程的理论最大速度，K m 为米氏常数，是指药物消除速度为Vm 一半时的血
k
药浓度。单室模型静脉注射给药，血药浓度随时间变化的对数函数表达式为lgC=
AUC( po ) / Dose(po)
t+lgC0 2.303
绝对生物利用度（F）是以静脉制剂为参比制剂； F =
AUC(iv ) / Dose(iv)
´100% 。相对生
AUC(T ) / Dose(T)
物利用度（Fr)是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂； Fr = AUC
/ Dose
´100%。
(R) (R)
 |
 |
双室模型静脉注射给药药物血药浓度与时间的关系为C = X0 (a- k21)·e-at + X0(k21 -b)·e-bt 。
【90~92】【答案】 EBC
Vc (a-b)
Vc (a-b)
【解析】①由于治疗指数反映了药物的安全性，治疗指数与药物安全性成正比，而治疗指数等于半数致死量除以半数有效量，因此半数有效量与药物的安全性成反比。②效价强度可用于作用性质相同的药物之间比较等效浓度，不用于安全性考察。最小有效量是指引起药理效应的最小药物剂量，一般不用于安全性考察。最大效应称为效能，反映了药物的内在活性， 在质反应中阳性率达 100%。③安全范围指的是 95%有效量到 5%致死量之间的范围，考虑到了药物在最大有效量时的毒性。
【93~95】【答案】 BEA
【解析】①通过干扰 Ca2+通道而造成心脏毒性的药物有维拉帕米、地尔硫草、戈洛帕米。②吲哚美辛的毒性主要体现在肾毒性和胃毒性。苯妥英钠可干扰心肌细胞 Na+通道，降低心脏自律性，减慢传导，延长有效不应期。可通过影响细胞内 Ca2+浓度稳态而引起心脏毒性的药物是强心苷。③可诱导心肌细胞凋亡的药物包括可卡因、罗红霉素、多柔比星等。
【96~98】【答案】 CDE
【解析】①血药浓度-时间曲线下面积定义为药-时曲线的零阶矩，用 AUC 表示；②平均滞留时间是指药物分子在体内滞留的平均时间，用 MRT 表示。③DF 表示波动度。Cmax 表示峰浓度。 fss 表示达稳分数。
【99~100】【答案】 ED
【解析】①时辰药动学是研究药物在体内过程中的节律变化，包括心排血量、肝肾血流量、胃肠运动和药物代谢酶活性的变化等。②时间生物学是研究生命活动的周期规律及其产生机 制与应用的学科。时辰药效学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，以 有效性作为研究重点。时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科， 以毒性作为研究重点。生物周期性又叫生物节律，是指生物的各种功能活动、生长繁殖随时间规律性的反复改变。
三、综合分析选择题101.【答案】 C
【解析】吲哚美辛经代谢失活，约 50%被代谢为 5 位 0-去甲基化的代谢物，有 10%代谢物与葡萄糖醛酸结合，排出体外。
102. 【答案】 B
【解析】在吲哚美辛肠溶片中，十二烷基硫酸钠的作用是崩解剂，主要原因是其吸水膨胀， 使片剂加快崩解。故本题的正确答案为 B。处方中聚维酮 K30 为黏合剂。处方中糊精、淀粉、糖粉和乳糖为填充剂。处方中丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料。硬脂酸镁为润滑剂。
103. 【答案】 C
【解析】肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛等药 物存在肠-肝循环。首关效应是指药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象。血液与组织之间存在屏障，脑组织对外来物质 有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。当机体的循环血液流经肾小球时，由于肾小球滤过膜的屏障作用，血液中的细胞成分及大部分血浆蛋白无法通过，而其余成分几乎全部被滤入肾 小囊腔内，形成肾小球滤过液，称为原尿。肾小管重吸收指肾小管上皮细胞部分或全部将水 和管状液体中的一些溶质输送到血液中的过程。
104. 【答案】 A
【解析】利用电子等排原理，将吲|哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸， 其是前体药物，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。从茚环和甲基亚砜基可以判断。B 选项结构为对乙酰氨基酚。C 选项结构为双氯芬酸钠。D 选项为布洛芬。E 选项为酮洛芬。
105. 【答案】D
【解析】泌尿道感染且属于革兰阴性菌感染应使用沙星类药物。红霉素，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染。如青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染，如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、 猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;肺炎链球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎等。阿奇霉素适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药。
106. 【答案】A
【解析】本处方为氧氟沙星缓释胶囊，其中 Eudragit NE30D、Eudragit L30D-55 为缓释包衣材料。在氧氟沙星缓释胶囊处方中，枸橼酸为 pH 缓冲剂和渗透压调节剂，PEG6000 为增塑剂，十二烷基硫酸钠为稳定剂，滑石粉为抗黏剂，微晶纤维素和乳糖为稀释剂。
107. 【答案】D
【解析】胶囊剂是指把药物制成成粉末、颗粒、小片、小丸等后，填充于囊壳中。从处方组 成来看，空白丸核提示该处方中有小丸，且具有 PEG 作为增塑剂，则该处方为胶囊剂。108.【答案】 A
【解析】药物代谢产物的极性一般比原药大，但也有一些药物代谢产物的极性会降低。药物被代谢后通常失去活性，药物代谢快，药效不能持久。有的药物本身没有药理活性如前体药物，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。有些药物在体内不代谢，以原型从尿中排出。 有代谢后形成有毒物质的药物。
109. 【答案】 B
【解析】基因多态性是指基因差别引起的药物反应个体差异。如异烟肼由于 N-乙酰基转移酶的差异造成慢乙酰化反应，“慢乙酰化”会导致异烟肼在体内代谢缓慢，使患者出现肢端疼痛、麻刺感、虚弱等不良反应，而快乙酰化反应则不会发生。
110. 【答案】 D
【解析】黑点叶金丝桃是治疗抑郁症的常用中药，其活性成分贯叶金丝桃素是 CYP3A4 的诱导剂。当与 CYP3A4 底物如环孢素、口服避孕药、抗惊厥药物及羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂等合用时，会因血药浓度低于有效浓度而失去疗效。
四、多项选择题111.【答案】 BCE
【解析】易发生异构化的包含：左旋肾上腺素、维生素 A、毛果芸香碱。左旋多巴、吗啡结构中含有酚类易氧化。
112.【答案】 DE
【解析】口服液体制剂根据药物的分散状态，可分为均相分散系统和非均相分散系统。均相液体制剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂，非均相分散系统包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。 113.【答案】 ABE
【解析】体内样品测定常用的色谱分析方法包括气相色谱法（GC)、高效液相色谱法（ HPLC ） 和色谱-质谱联用法（ GC-MS、LC-MS）等，这些方法适用于复杂生物样品中微量或痕量药物的专属、准确定量。
114. 【答案】 BCE
【解析】药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生 素药物、拉唑类抗溃疡药物。
115. 【答案】 ABCDE
【解析】多巴胺为可经肾小管分泌的有机弱碱类药物，其余选项药物均为经肾小管分泌的有 机弱酸类药物。
116. 【答案】 ACDE
【解析】①A 环为基本母核，必须与芳环或杂环并合。②R4 可以为 H、Cl、O、F、NO2、NH2，以 F 为最佳；F 原子引入会增加光毒性。③R3 可引入不同取代基，五元或六元杂环取代时，活性增强，尤其以哌嗪取代最好。④2 位由于空间位阻关系，无取代基为佳。⑤3 位羧基和4 位羰基还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。
117. 【答案】 ACDE
【解析】①化学药物都是由主要骨架结构和与之相连接的基团或片段组成。②骨架结构（又称母核）主要起到连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构；在母核上各种基团或结构片段（又称为药效团）起到与药物作用靶标相互识别和结合的作用。③结构非特异性的药物，活性与化学结构关系不大，当结构有所改变时，活性并无大的变化。④ 药物与受体往往是以多种键合方式结合，一般结合部位越多，作用力越强则药物活性较好。
⑤离子-偶极，偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如美沙酮分子中形成离子
-偶极作用。 118.【答案】 AB
【解析】①制剂 A 的达峰时间为 1h，制剂 B 的达峰时间为 3h，但 AUC 相同，所以药物的吸收速度不同，但利用程度相当。②相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制 剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，A 和 B 相同剂量，相同 AUC，所以 A 制剂与 B 制剂的相对生物利用度为 100%。③绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量。④生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多 次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在 可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。A、B 两种制剂的达峰时间与达峰浓度均不同，两者不具有生物等效性。⑤不具有生物等效性，也不具有治疗 等效性。
119. 【答案】 ABD
【解析】①环磷酸腺苷 cAMP 属于第二信使。②环磷酸鸟苷 cGMP 属于第二信使。③DA 是多巴胺，作用在细胞膜上的多巴胺受体，属于第一信使。④二酰基甘油 DAG 属于第二信使。⑤ ACh 是乙酰胆碱，可以作用在细胞膜上的 M 胆碱受体或 N 胆碱受体，属于第一信使。
120. 【答案】 CD
【解析】补充胰岛素治疗糖尿病的作用机制为补充体内物质。氟尿嘧啶抗肿瘤的作用机制为干扰核酸代谢。口服氢氧化铝中和胃酸，治疗胃溃疡的作用机制为影响细胞周围理化性质。 静脉注射甘露醇，在肾小管内产生高渗透压而利尿的作用机制为影响细胞周围理化性质。依那普利治疗高血压的作用机制为影响酶的活性。
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