2022年执业药师《药学专业知识一》考前密卷（一）

一、最佳选择题（共 40 题，每题 1 分。每题的备选项中，只有一个最符合题意。）

1. 药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或   者功能主治、用法和用量的物质。连花清瘟属于（ ）。

A. 化学药

B. 天然单体化合物C.中药

D. 生物制品

E. 半合成抗生素

2. 以下药物制剂当中，无首关效应的是（ ）。A.布洛芬缓释胶囊

B.硝酸甘油舌下片C.维生素 C 泡腾片D.硝苯地平控释片E.盐酸小檗碱片

3. 关于药品质量标准中检查项的说法，错误的是（ ）。

A. 释放度是指在规定条件下，活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂中溶出的速率和   程度

B. 滴丸剂应在 30 分钟内全部溶散

C. 含片不应在 10 分钟内全部崩解或溶化，如有 1 片不符合规定，应另取 6 片复试，均应符合规定

D. 当全部主成分均进行含量均匀度检查时，复方制剂一般亦不再检查重（装）量差异  E.生物检查法是主要针对灭菌制剂的安全性的检查

4. 《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载“本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶  解，在水或无水乙醚中微溶”的项目为（ ）。

A.性状B.鉴别C.检查

D.含量测定E.类别

5. 抗肿瘤药物巯嘌呤结构改造后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，主要是   引入了（ ）。

A.羟基B.巯基C.羧基

D.磺酰胺基E.磺酸基

6. 无法用来研究手性药物绝对构型的方法是（ ）。

A.圆二色谱法 B.手性柱色谱法C.旋光色散法

D.红外分光光度法 E.单晶 X 射线衍射法

7. 关于分子结构中引入卤素的说法，错误的是（ ）。A.有较强的电负性

B. 可以增加药物的水溶性

C. 可增强药物与受体的电性结合D.可影响药物分子的电荷分布 E.会产生电性诱导效应

8. 在Ⅰ相代谢反应中，主要调节神经组织中儿茶酚胺和 5-HT 的代谢的酶是（ ）。

A. CYP450

B. FMO

C. ADH

D. MAO

E. COMT

9. 羧酸类药物成酯后发生的变化是（ ）。A.脂溶性减小，易离子化

B.脂溶性减小，不易通过生物膜C.脂溶性增大，易吸收

D.脂溶性增大，刺激性增大

10. 在产生作用的同时刺激了胃动素的活性，引起恶心、呕吐等胃肠道副作用的药物是（ ）。A.西沙必利

B.卡托普利C.罗非昔布D.罗红霉素E.特非那定

11. 下列关于地西泮特点的说法不正确的是（ ）。A.地西泮属于苯二氮䓬类镇静催眠药

B.地西泮的代谢产物替马西泮的半衰期比地西泮短 C.地西泮的Ⅱ相代谢是和葡萄糖醛酸结合

D.地西泮 4,5 位亚胺键遇酸开环是不可逆的，因此口服生物利用度低E.地西泮的Ⅰ相代谢是 N-脱甲基和饱和碳原子羟基化

12. 苯二氮䓬类药物的基本结构如下，其活性必需基团是（ ）。

A. 酰胺键

B. 吸电子基团

C. 七元亚胺内酰胺环D.三氮唑环

E.苯环

13. 属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是（ ）。A.二甲双胍

B. 阿卡波糖C.罗格列酮D.格列吡嗪E.那格列奈

14. 下列关于奥美拉唑的说法，不正确的是（ ）。A.奥美拉唑有两个光学异构体，具有相同的药理作用 B.奥美拉唑对酸不稳定，应当制成肠溶制剂

C. 奥美拉唑属于前药，经过 CYP450 酶系代谢产生活性形式

D. 奥美拉唑和质子泵共价结合产生抑制作用，但质子泵可以被谷胱甘肽复活

E. 奥美拉唑的 S-异构体称为艾司奥美拉唑，清除率比 R-异构体更低，药效更长

15. 下列喹诺酮类药物当中，毒副作用最小的是（ ）。A.诺氟沙星

B.司帕沙星 C.莫西沙星 D.环丙沙星 E.左氧氟沙星

16. 临床上喹诺酮类抗菌药导致光毒性反应的发生率较高，主要表现为在光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒及疱疹等症状。喹诺酮类的光敏反应和药物本身的结构有关，喹诺酮类的光   毒性主要取决于（ ）。

A.2 位取代基

B.3 位取代基

C.4 位取代基

D.5 位取代基

E.8 位取代基

17. 以下抗菌药物中，单独使用即可有效的是（ ）。

A. 亚胺培南B.舒巴坦 C.他唑巴坦D.克拉维酸E.氨曲南

18. 对湿热敏感的药物不宜制成的剂型是（ ）。A.注射用无菌粉末

B. 脂质体C.散剂

D.包衣片剂E.气雾剂

19. 关于药物溶解度和溶出速度的说法，错误的是（ ）。A.根据“相似相溶”原则，水溶性药物易溶解在极性溶剂中

B. 结晶型药物因晶格排列不同可分为稳定型、亚稳定型、无定型，其中稳定型药物溶解度大，   无定型药物溶解度小

C. 微粉化可增加难溶性药物的溶出速度

D. 温度升高，大多数药物的溶解度增大，溶出速度也加快 E.苯巴比妥在 90%乙醇中溶解度最大

20. 在注射剂中，不可用于调节渗透压的辅料是（ ）。A.氯化钠

B.吐温 C.葡萄糖D.甘氨酸E.甘油

21. 热原是微生物产生的一种内毒素，下列不属于热原的性质的是（ ）。A.水溶性

B.过滤性 C.不挥发性D.不耐热性

E.被强酸破坏

22. 以下药物适宜制成注射用无菌粉末的是（ ）。A.磺胺甲唑

B. 紫杉醇

C. 左氧氟沙星D.美洛西林 E.胰岛素

23. 静脉注射某药， X 0 = 80mg，若初始血药浓度为 20μg/ml，其表观分布容积 V 是（ ）。

A.0.25L B.2.5L C.4L D.15L E.40L

24. 不良反应小，在非甾体药物中剂量最小，是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物是

（ ） 。 A.双氯芬酸钠B.布洛芬

C.吲哚美辛D.舒林酸 E.萘普生

25. 已知某药物的半衰期为 4 小时，临床每隔 4 小时给药 1 次，该药物的维持剂量为 100μg 可以保持稳态的血药浓度。该药物的首剂量应为（ ）。

A.50μg B.100μg C.150μg D.200μg E.250μg

26. 质量要求中需要检查微细粒子剂量的制剂是（ ）。A.直肠栓剂

B. 眼用制剂

C. 皮肤用喷雾剂D.吸入粉雾剂 E.口腔膜剂

27. 胰岛素皮下注射的目的是（ ）。A.吸收较肌内注射快

B.延长作用时间 C.提高生物利用度D.产生靶向作用 E.降低毒性

28. 关于速率常数的说法，错误的是（ ） 。 A.速率常数的单位是时间的倒数，如min-1 、 h-1

B.如药物按照一级过程消除，则某一个个体在一定时间内的消除速率常数保持不变  C.速率常数用来描述体内各过程的快慢，是药动学的特征参数

D. 消除速率常数代表体内各种消除途径速率常数的总和，具有加和性

E. 消除速率常数值有改变，表明消除器官功能有变化，肝肾功能低下时消除速率常数数值增   大

29. 某药物生物半衰期约为 1.5h。口服该药物后，其在体内基本清除 90%的时间约是（ ）。A.7h

B.3h C.5h D.14h E.28h

30. 盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是

（ ）。

A. 在体内发生脱甲基化反应

B. 在体内容易进一步氧化，产生的醛基代谢物具有较大毒性 C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应 D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应

E.在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性

31. 

同一种药物制成 A、B、C 三种制剂，在等量 AUC 的情况下得到的药-时曲线如下图，以下关于 A、B、C 三种药物制剂的线性药动学特征分析，错误的是（ ）。

A. 制剂 A 吸收快，消除快，但超过中毒浓度，临床使用不安全

B. 制剂 B 血药浓度低于 A，临床疗效差

C. 制剂 B 具有持续有效的血药浓度

D. 制剂 C 未达到有效浓度，临床使用无效E.三种制剂具有相同的吸收程度

32. 需要进行血药浓度监测的情况不包括（ ）。A.合并用药出现异常反应

B. 三环类抗抑郁药个体差异很大的药物

C. 强心苷等治疗指数小、毒性反应强的药物D.文拉法辛等线性动力学特征的药物

E.长期用药可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应

33. 关于斜率，下列说法不正确的是（ ） 。 A.效应为 16% ~ 84%区域，量-效曲线呈一条直线

B.斜率大的药物，药量微小的变化即可引起效应的明显改变 C.与横坐标夹角的正切值，称为量-效曲线的斜率

D.斜率较陡的提示药效温和，较平坦的则表示药效剧烈 E.在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围

34. 药物的量-效关系是药理学研究的重要内容，关于药物的量-效关系以下说法不正确的是

（ ）。

A.量-效关系指的是在一定剂量范围内，药物剂量和效应两者变化的相关性  B.量-效关系可以定量地反映药物作用特点，为临床用药提供参考

c.量反应的量-效关系曲线，横坐标为给药剂量或药物浓度 D.质反应的量-效关系无法用量-效曲线表示

E.量-效曲线的斜率可以反映药效的剧烈程度

35. M 胆碱受体属于（ ）。A.G-蛋白偶联受体

B. 酪氨酸激酶受体

C. 配体门控离子通道受体. D.细胞内受体

E.电压门控离子通道受体

36. 美托洛尔与异丙肾上腺素合用可引起的药理效应是（ ）。A.美托洛尔作用增强

B. 作用消失

C. 降压效果增强D.镇静作用增强

E.肝微粒体酶活性降低

37. 药物只能在一定范围内体现出来剂量与效应之间具有相关性，因为药物的量-效曲线具有

Emax 值，其原因是受体具有（ ）。A.可逆性

B.特异性C.饱和性D.灵敏性E.多样性

38. 下列关于药物毒性作用机制的说法，错误的是（ ）。A.药物毒性作用的靶点分子包括受体、酶、DNA、ATP 等

B. 四环素干扰肝细胞代谢过程

C. 硝酸甘油可导致血液输氧能力降低D.非那西丁对肝细胞产生化学损伤 E.烷化剂诱导胸腺细胞凋亡

39. 引起间质性肺炎和肺纤维化的药物不包括（ ）。A.阿司匹林

B.博来霉素C.他莫昔芬D.麦角新碱E.甲氨蝶呤

40. 以下不属于遗传药理学的研究目的的是（ ）。A.确定药物遗传反应和遗传的关系

B.研究与遗传相关的药物异常反应的分子基础及其临床意义 C.研究基因对药物作用的影响

D. 通过基因编辑消除药物的特异质反应对患者的影响

E. 利用药物反应诊断某些遗传病的基因携带者，鉴别不同的遗传病

二、配伍选择题（共 60 题，每题 1 分，题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备

选项可重复使用，也可不选用。每题只有 1 个备选项最符合题意。）

【41~42】A.2℃~ 10℃ B.10℃~ 30℃ C.不超过 20℃ D.密封

E.严封

41. 除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指（ ）。

42. 用可以防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器包装系指（ ）。

【43~45】A.仲胺

B. 醚 C.羧酸

D.芳香胺E.巯基

43. 在体内代谢时，易产生亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用的结构是（ ）。

44. 可在脂-水交界处定向排列，易于透过生物膜，有利于药物的转运的结构是（ ）。

45. 可形成氢键，有较强的还原能力，可存在于治疗金、汞或砷化合物的中毒的药物中的重要结构是（ ）。

【46~47】

A.对氨基苯磺酰胺B.苯乙醇胺

C.芳氧丙醇胺D.苯磺酰脲 E.环丙二酰脲

46. 格列美脲的母核结构是（ ）。

47. 磺胺甲唑的母核结构是（ ）。

【48~49】

48. 在饱和脂环上发生氧化反应，引入羟基的是（ ）。

49. 发生 N-脱烷基代谢的是（ ）。

【50~51】

A. 药物对钾离子通道有影响

B. 药物与非治疗部位靶标结合产生毒性C.药物与非治疗靶标结合产生毒性

D. 药物含有毒性基团

E. 药物代谢产物产生毒性

50. 奋乃静产生毒性的原因是（ ）。

51. 依那普利产生毒性的原因是（ ）。

【52~53】A.非尔氨酯B.舒多昔康C.阿司咪唑D.美洛昔康E.双氯芬酸

52. 由于肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用，在体内被酯酶水解等一系列反应之后生成 2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成的药物是（ ）。

53. 由于代谢产物中仅有少量酰基硫脲，因而未呈现典型特异质毒性的药物是（ ）。

【54~55】A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.罗沙替丁

54. 选择性最高和作用最强的 H2 受体阻断药是（ ）。

55. 含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒（或胍）结构改为酰胺的 H2 受体阻断药是（ ）。

【56~58】

A.抑制血管紧张素转换酶的活性B.干扰细胞核酸代谢

C. 补充体内物质

D. 影响机体免疫功能

E. 阻滞细胞膜钙离子通道

56. 氨氯地平抗高血压作用的机制为（ ）。

57. 氟尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为（ ）。

58. 依那普利抗高血压作用的机制为（ ）。

【59~60】A.pH 调节剂B.抗氧剂

C.渗透压调节剂D.防腐剂

E.润湿剂

盐酸麻黄碱滴鼻液的处方：盐酸麻黄碱 10g、氯化钠 6g、羟苯乙酯 0.3g，蒸馏水加至 1000ml。59.处方中，氯化钠是用作（ ）。

60. 处方中，羟苯乙酯是用作（ ）。

【61~62】A.右旋糖酐B.氢氧化铝

C.甘露醇D.硫酸镁

E.二巯基丁二酸钠

61. 口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是（ ）。

62. 静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是（ ）。

【63~64】A.伊立替康B.替尼泊苷C.氟尿嘧啶D.拓扑替康E.依托泊苷

63. 化疗指数高，对单核细胞白血病有效，为小细胞肺癌首选药物的是（ ）。

64. 药物脂溶性高，易透过血-脑屏障，为脑瘤首选药的是（ ）。

【65~67】

A.静脉注射给药B.吸入给药

C. 黏膜给药

D. 口腔黏膜给药E.肌内注射给药

65. 多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的给药途径是（ ）。

66. 不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的给药途径是（ ）。

67. 药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的给药途径是（ ）。

【68~69】A.增溶剂 B.稳定剂 C.抛射剂D.pH 调节剂E.防腐剂

对乙酰氨基酚口服液为苯胺类解热镇痛药，毒副作用小，使用安全。其退热速度快，效果好，   临床多用于迅速解除儿童高热。处方组成：对乙酰氨基酚、糖浆、甜蜜素、聚乙二醇 400、羟苯丙酯、羟苯乙酯、枸橼酸。

68. 处方中羟苯丙酯是作为（ ）。

69. 处方中聚乙二醇 400 是作为（ ）。

【70~71】A.露剂

B.醑剂 C.酊剂 D.酏剂 E.糖浆剂

70. 芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂称为（ ）。

71. 药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂称为（ ）。

【72~74】

A.聚乳酸(PLA) B.硅橡胶

C.聚酰胺D.明胶

E.羟丙基甲基纤维素

微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）   中而形成的微小囊状物。

72. 属于天然高分子囊材的是（ ）。

73. 属于合成高分子囊材，且可以生物降解的材料是（ ）。

74. 属于半合成高分子囊材，且能溶于冷水成为黏性胶体溶液，长期贮存稳定的材料是（ ）。

【75~76】A.沙丁胺醇

B. 肾上腺素

C. 

非尔氨酯

D. 吲哚美辛

E. 醋磺己脲

75. 在体内可发生 O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是（ ）。

76. 在体内可被儿茶酚 0-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是（ ）。

【77~79】A.被动转运B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.穿胞运输

77. 顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧浓度差成正比，转运过程不受共存的其他物质影响的转运方式是（ ）。

78. 顺浓度梯度转运，对转运物质有结构特异性要求的转运方式是（ ）。

79. 蛋白质和多肽的重要吸收方式为（ ）。

【80~82】A.吸收

B.分布C.代谢D.排泄E.消除

下列案例中，导致患者出现药物相互作用或临床应用方式错误而影响的体内过程是 80.酮康唑与特非那定同时使用（ ）。

81. 患者先使用眼用凝胶，再立即给予滴眼液（ ）。

82. 患者同时使用了苯巴比妥与避孕药（ ）。

【83~85】  A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.首关效应 D.肠-肝循环E.乳汁排泄

83. 减慢药物的体内排泄，延长药物半衰期的是（ ）。

84. 药物未进入血液循环之前，在肝脏内被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象是

（ ）。

85. 含有有机酸转运系统和有机碱转运系统分别转运弱酸性药物和弱碱性药物的是（ ）。

【86~87】

A.4.11

B.5.21

C.6.72 D.411 E.522

已知某单室模型药物的半衰期为 1.9 小时，表观分布容积为 100L，如以每小时 150mg 的速度静脉滴注：

86. 其稳态血药浓度为多少（ ）mg/L。

87. 为了快速达到稳态发挥药效，在静脉滴注开始时，需要静脉注射的负荷剂量是多少（ ） mg。

【88~89】  A.生物利用度

B.平均滞留时间C.生物等效性

D.血药浓度-时间曲线下面积E.生物半衰期

88. 侧重于与预先确定的等效标准和限度进行比较，保证不同制剂体内行为的一致性，用来判断新研发产品是否可替换已上市药品的是（ ）。

89. 反映药物及其制剂临床治疗效果的内在质量，是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据的是（ ）。

【90~92】  A.停药反应 B.后遗效应 C.继发反应 D.变态反应 E.特异质反应

90. 长期应用肾上腺皮质激素停药导致肾上腺皮质萎缩属于（ ）。

91. 长期应用可乐定降低血压停药导致血压明显升高属于（ ）。

92. 长期应用广谱抗生素导致二重感染属于（ ）。

【93~95】A.特异性

B.特异质反应C.变态反应 D.选择性

E.宿醉现象

93. 阿司匹林在小剂量时有抑制血栓的作用，在大剂量时有抗炎、抗风湿的作用体现了药物的（ ）。

94. 阿托品在用于解除胃肠道痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等问题体现了药物的（ ）。

95. 服用巴比妥类药品后次晨出现的乏力、困倦等问题属于（ ）。

【96~97】

A. Tmax

B. α

C. Css D.AUC

E. t1/2

96. 用来表示药物吸收快慢的是（ ）。

97. 用来反映药物吸收程度的是（ ）。

【98~100】A.四环素 B.硫酸亚铁C.青霉素

D.对乙酰氨基酚E.氯丙嗪

98. 可引起脂肪肝的药物是（ ）。

99. 可引起肝小叶周边区坏死的药物是（ ）。

100. 可引起肝小叶中央区坏死的药物是（ ）。

三、综合分析选择题（共 10 题，每题 1 分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情

景、病例、实例或者案例展开。每题的备选项中，只有 1 个最符合题意）

（一）

糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，而引起高血糖的因素则包括胰岛素分泌缺   陷和生物作用受损。当前糖尿病的治疗药物主要包括胰岛素和口服降糖药两种。胰岛素可以   直接增加血糖消耗，减少血糖产生，从而降低血糖水平，而口服降糖药则是以各种不同的机   制降低血糖。

101. 患者，女， 52 岁，身高 155cm，体重 75kg，空腹血糖 9.8mmol/L，诊断为 2 型糖尿病。对于该患者，首选能增加机体组织细胞对胰岛素敏感性的药物是（ ）。

A.谷赖胰岛素B.卡格列净 C.二甲双胍 D.格列本脲 E.瑞格列奈

102. 患者，男， 50 岁，患 2 型糖尿病 3 年，近期因尿路感染入院治疗。经诊断其感染与之前使用的口服降糖药有关，则其最有可能使用的药物是（ ）。

A.达格列净B.二甲双胍C.格列本脲D.瑞格列奈E.阿卡波糖

103. 某患者，因酮症酸中毒昏迷，入院抢救，此时可供静脉注射给药的是（ ）。

A.门冬胰岛素B.地特胰岛素C.赖脯胰岛素D.甘精胰岛素E.人胰岛素

104. 甲苯磺丁脲分子中脲上丁基被八氢环戊烷并吡咯环取代，得到用于糖尿病伴有肥胖症或  伴有血管病变者的药物为（ ）。

A. 格列美脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列吡嗪E.瑞格列奈

（二）

口服固体制剂包衣是为了让制剂变得更加稳定、方便服用以及发挥更加好的治疗效果。  比如硝苯地平控释片，每日只需服用一次，每次一片，可以很好地控制血压。硝苯地平化学结构如下：

105. 硝苯地平控释片的包衣材料是（ ）。A.羟丙基甲基纤维素酞酸酯

B. 卡波姆

C. 羧甲基纤维素钠D.醋酸纤维素

E.醋酸纤维素酞酸酯

106. 以下关于缓释、控释制剂的特点和临床使用注意事项的说法，错误的是（ ）。A.缓释片系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂

B.缓释片与相应的普通片剂相比，具有服药次数少、作用时间长、不良反应少的特点  C.控释片系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂

D. 控释片与相应的缓释片相比，血药浓度更加平稳

E. 控释片因性能优良，掰开服用后血药浓度不会明显波动

107. 硝苯地平不仅可以适用于各种类型的高血压，还可以用于冠心病和缓解心绞痛。关于硝  苯地平的说法，正确的是（ ）。

A. 硝苯地平较稳定，因此贮藏、运输过程中不需要进行避光操作

B. 硝苯地平不宜和柚子汁同服，其原因是柚子汁具有肝药酶抑制作用 C.硝苯地平有一个手性中心

D. 硝苯地平不经历肝首关效应

E. 硝苯地平的硝基为必需药效团

（三）

某药用于婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常，处方含有：主药、乙醇  和水、对羟基苯甲酸乙酯、单糖浆、磷酸二氢钠和磷酸氢二钠。

108. 该药品处方组分中的“主药”应是（ ）。A.普萘洛尔

B. 地高辛

C. 复方磷酸可待因D.硫酸亚铁

E.索他洛尔

109. 处方中磷酸二氢钠的作用是（ ）。A.絮凝剂

B.pH 调节剂C.抗氧剂

D.渗透压调节剂E.助悬剂

110. 该药品剂型的乙醇含量范围为（ ）。A.60% ~ 90%

B.5% ~ 30%

C.30% ~ 40%.

D.5% ~ 40%

E.40% ~ 60%

四、多项选择题（共 10 题，每题 1 分。每题的备选项中，有 2 个或 2 个以上符合题意，错选少选均不得分）

111. 国家药品标准物质包括（ ）。A.标准品

B.对照品 C.对照药材

D.对照提取物E.参考品

112. 阿法骨化醇遇光、湿、热均易变质，要求放置（ ）。A.密闭

B.密封C.冷处D.遮光E.避光

113. 下列具有活性代谢产物的药物有（ ）。A.替马西泮

B.氟西汀 C.帕罗西汀D.文拉法辛E.吗啡

114. 关于眼用制剂的质量要求，下列说法错误的有（ ）。A.多剂量用眼用制剂不得加入抑菌剂

B. 眼用制剂应为无菌制剂

C. 眼用制剂应遮光密封，启用后最多可用 4 周D.眼内注射溶液应与泪液等渗或偏高渗

E.眼内注射液应加入适量的抑菌剂

115. 在体内经 CYP2C19 氧化代谢，在美芬妥英 PM 者中使用这些药物时要特别警惕不良反应发生的药物有（ ）。

A.奥美拉唑B.布洛芬 C.地西泮 D.苯妥英钠E.普萘洛尔

116. 某些剂型遇热熔化而流动，施加外力时黏度降低，静止时黏度升高，不利于流动，具有  这种特性的制剂有（ ）。

A.冻疮软膏 B.水杨酸乳膏

C.苯海拉明搽剂D.地塞米松涂剂E.氧化锌糊

117. 血药浓度监测通常用于治疗窗窄、毒性强、服药周期长、服药后个体差异大的药物，下  列药物中需要进行血药浓度监测的有（ ）。

A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.茶碱

D. 地高辛

E. 普鲁卡因胺

118. 以下属于非无菌制剂的是（ ）。A.吸入气雾剂

B.吸入喷雾剂C.吸入用溶液D.吸入粉雾剂E.吸入混悬液

119. 下述例子中是由于药物方面的因素而影响其毒性作用的有（ ）。

A. 婴儿使用吗啡易引起呼吸中枢抑制

B. 甲烷无致癌作用，而碘甲烷、溴甲烷均有致癌作用

C. 红霉素作为乳糖酸红霉素时无明显肝毒性，制成依托红霉素引起肝毒性

D. 异烟肼乙酰化代谢呈多态性，快代谢型人群易出现肝毒性，慢代谢型人群易出现外周神经   炎

E. 巴比妥类中毒导致中枢神经功能抑制时，机体能耐受较大剂量中枢兴奋药而不致惊厥

120. 关于时辰药理学的应用，下列说法错误的是（ ）。

A. 拉贝洛尔早晨 06:00 给药，可抑制血压和心率的昼夜节律性波动

B. 特布他林 08:00 时口服 5mg，20:00 时服 10mg，可有效控制哮喘发作C.硝苯地平既可抑制血压昼夜波动，也可影响心率的昼夜节律

D. 胰岛素的降糖作用下午较上午强

E. 糖皮质激素 08:00 时 1 次予以全天剂量的效果不如 1 天多次给药好

2022 年执业药师《药学专业知识一》考前密卷（一） 答案与解析

一、最佳选择题1.【答案】 C

【解析】连花清瘟是在中医理论指导下，用于预防、治疗、诊断疾病并具有康复与保健作用   的物质，属于中药。故本题的正确答案为 C。

2. 【答案】 B

【解析】硝酸甘油舌下片属于口腔黏膜给药制剂，置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸   收发挥全身作用。属于非经胃肠道给药，无首关效应。故本题的正确答案为 B。布洛芬缓释胶囊、硝苯地平控释片、盐酸小檗碱片为口服剂型，属于经胃肠道给药剂型，所以会存在首   关效应。维生素 C 泡腾片应用时需要溶解在水中再服用，依旧属于经胃肠道给药剂型，首关效应较大。

3. 【答案】 A

【解析】溶出度系指在规定条件下，活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂中溶出的速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。故本题的正确答案为 A。在剂型的溶散时限要求中，滴丸剂应在 30 分钟内全部溶散。在片剂的崩解时限要求中，含片不应在 10 分钟内全部崩解或溶化，如有 1 片不符合规定，应另取 6 片复试，均应符合规定。当全部主成分均进行含量均匀度检查时，复方制剂一般亦不再检查重（装）   量差异。生物检查法主要针对灭菌制剂的安全性检查，《中国药典》通则收载有无菌检查法、   异常毒性检查法、热原检查法、细菌内毒素检查法、过敏反应检查法等，共计 16 项检查法。4.【答案】 A

【解析】形容药品的溶解度记载在《中国药典》性状项目下，“易溶”系指溶质 1g (ml ) 能在溶剂 1～不到 10ml 中溶解；“溶解”系指溶质 1g(ml)能在溶剂 10～不到 30ml 中溶解； “ 微溶”系指溶质 1g(ml)能在溶剂 100～不到 1000ml 中溶解；“几乎不溶”或“不溶”均系指溶质 1g ( ml )在溶剂 10000ml 中不能完全溶解。故本题的正确答案为 A。鉴别是指用规定的试验方法辨识药品与名称的一致性，即辨识药品的真伪。检查能够反映药品的纯度、安全性、有效性与均一性。检查项中的一般检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。限量检查法是检查药品中的杂质是否超过限量规定；特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度；生物检查法主要针对灭菌制剂的安全性的检查。含量测定是指用规定的方法测定药物中有效成分的含量。类别属于正文中附加事项的内容。

5. 【答案】 E

【解析】抗肿瘤药巯嘌呤难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠，增加了药   物的水溶性，也克服了 6-MP 的其他缺点。故本题的正确答案为 E。

6. 【答案】 D

【解析】无法用来研究手性药物绝对构型的方法是红外分光光度法。化合物的红外吸收光谱   具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的   特征性强，《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法，采用对照品法或标准图谱法   进行比较鉴别。故本题的正确答案为 D。对于手性药物，研究单一对映体绝对构型的常用方法包括：旋光度法、手性柱色谱法（ Chiral HPLC 或 Chiral GC）、单晶 X 射线衍射法，以及旋光色散（ ORD ）或圆二色谱法(CD)。

7. 【答案】 B

【解析】卤素的引入可增加分子的脂溶性，而不是水溶性。故本题的正确答案为 B。卤素有较强的电负性，会产生电性诱导效应。还会影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的电

性结合作用。8.【答案】 D

【解析】在Ⅰ相代谢反应中，单胺氧化酶（MAO）调节神经组织中儿茶酚胺和 5-HT 的代谢。故本题的正确答案为 D。CYP450 的主要功能是氧化代谢各种内源性底物和外源性物质，催化的反应包括：①烯烃和芳烃化合物的氧化反应；②烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应；③ 仲胺、叔胺和醚的脱烷基反应；④伯胺的脱氨基反应；⑤胺类化合物的 N-氧化物，羟胺和亚硝基衍生物的转化；⑥卤代烃的脱卤素反应；⑦把偶氮化合物和硝基化合物还原为芳香伯胺。黄素单加氧酶（FMO）主要催化氧化杂原子 N 和 S。ADH 不属于代谢酶，是人体自行分泌的血管升压素。儿茶酚-O-甲基转移酶 COMT 主要是进行儿茶酚胺类物质的Ⅱ相代谢。

9. 【答案】 C

【解析】药物典型官能团羧基影响生物活性，羧酸成酯可增大脂溶性，使药物不易离子化，   但容易透过生物膜，易被吸收。所以将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性，所以 C 正确，ABDE 错误，故选 C。

10. 【答案】 D

【解析】大环内酯类抗生素产生作用的同时也刺激了胃动素的活性，引起胃肠道副作用。故本题的正确答案为 D。西沙必利和特非那定因阻断 hERG 通道引起 Q-T 间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速而撤出市场。卡托普利是血管紧张素转换酶抑制药，易导致血压过低、   血钾过多咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应。罗非昔布增强血小板聚集和血管收缩所产生心血管不良反应。

11. 【答案】 D

【解析】地西泮 4, 5 位亚胺键在酸性条件下及受热时的开环反应是可逆的,在碱性条件下可以重新环合，因此生物利用度高，作用时间长。故本题的正确答案为 D。地西泮是苯二氮䓬类镇静催眠药，母核是苯二氮䓬环。地西泮 1 位 N-去甲基代谢产物为去甲西泮，3 位羟基化的代谢产物为替马西泮，二者的进一步代谢产物为奥沙西泮，奥沙西泮和替马西泮结构上 3 位羟基可与葡萄糖醛酸结合排出体外，具有半衰期短、副作用小等特点。地西泮的代谢主要   是 1 位 N-脱甲基和 3 位羟基化，其中 3 位碳原子是饱和碳原子。

12. 【答案】 C

【解析】苯二氮䓬药物的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团。故本题的正确答案为 C。酰胺键不是苯二氮䓬类必需基团，唑仑类药物并上三氮唑后就失去了酰胺键，镇静催眠活性并没有丧失。引入吸电子基团能使活性增强，但不是苯二氮䓬类药物的活性必需基团。在 1,2 位并上三氮唑后成为唑仑类药物，使稳定性和脂溶性增加，活性增强，但不是活性必需基团，   西泮类药物中没有三氮唑环。A 环苯环可以被其他杂环置换，仍可保留较好的活性。

13. 【答案】 E

【解析】本题考查降糖药的分类。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈、那格列奈、米   格列奈等。故本题的正确答案为 E。二甲双胍是双胍类胰岛素增敏药。阿卡波糖是 a-葡萄糖苷酶抑制药。罗格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏药。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列本   脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。

14. 【答案】 C

【解析】奥美拉唑是前药，经过酸质子催化，发生 Smiles 重排，产生活性形式，和质子泵结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，其可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性巯基化合物相竞争   而复活。奥美拉唑的代谢失活主要依靠 CYP3A4 和 CYP2C19。因此 C 选项说法错误，其余选项说法均正确。

15. 【答案】 E

【解析】左氧氟沙星是已上市的喹诺酮类药物当中毒副作用最小的。故本题的正确答案为 E。

16. 【答案】 E

【解析】喹诺酮类的光敏反应和药物本身的结构有关，其基本母核之一萘啶酸本身就具有光   敏作用。喹诺酮类的光毒性主要取决于其 8 位取代基，8 位取代基为氟或氯原子，如氟罗沙星、洛美沙星和司帕沙星，一般表现出较强的光毒性，而 8 位取代基为甲氧基时，如莫西沙星和加替沙星，则对紫外线的稳定性明显增强，在治疗条件下不存在光毒性。故本题的正确   答案为 E。

17. 【答案】 E

【解析】氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，单用有效，耐受性好，副作用发生率低。故本题的正确答案为 E。亚胺培南单用易被肾脱氢肽酶水解，需要合用西司他丁钠。舒巴坦、他唑巴坦和克拉维酸均为不可逆β-内酰胺酶抑制剂，需要和抗生素合用。

18. 【答案】 C

【解析】由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。故本题的正确答案为 C。注射用无菌粉末主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，脂质体的双层膜可以保护一些不稳定的药物，免受体内外环境的影响，在很大程度上提高了药物的稳定性。包衣片剂通过包衣可以防潮、避光，以增加药物的稳定性。气雾剂的药物和附加剂被封装于耐压容器中，不与外界接触，且气雾剂需要在凉暗处贮存，因此适合对湿热敏感的药物。

19. 【答案】 B

【解析】结晶型药物因晶格排列不同可分为稳定型、亚稳定型、无定型，其中稳定型药物溶   解度小，无定型药物溶解度大。故本题的正确答案为 B。根据“相似相溶”原则，水溶性药物易溶解在极性溶剂中。微粉化可减少粒径，增加难溶性药物的溶出速度。温度升高，大多   数药物的溶解度增大，溶出速度也加快。苯巴比妥在 90%乙醇中溶解度最大。

20. 【答案】 B

【解析】吐温为表面活性剂，不可用作注射剂的渗透压调节剂。故本题的正确答案为 B。注射剂常见的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、甘氨酸等。

21. 【答案】 D

【解析】热原的性质为耐热性。故本题的正确答案为 D。热原的性质包括：水溶性、不挥发性、过滤性、耐热性、能被强酸、强碱、强氧化剂（如过氧化氢、高锰酸钾）、超声波破坏，   也能被吸附（离子交换树脂）。

22. 【答案】 D

【解析】适宜制成注射用无菌粉末的是些在水中不稳定极易水解的药物，典型的如β-内酰胺类抗生素，如青霉素类和头孢菌素类。美洛西林属于青霉素类抗生素。故本题的正确答案   为 D。磺胺甲唑、紫杉醇、左氧氟沙星、胰岛素均无水中不稳定极易水解的缺点。

23. 【答案】 C

【解析】V=X/C，注意单位的换算，V=80/( 20×10-3 ) ml= 4000ml = 4L。24.【答案】 A

【解析】双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用强。   不良反应少，且在非甾体药物中剂量最小，分子中两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面，此结构有利于非甾体抗炎药与环氧合酶的活性部分结合。布洛芬、萘普生属于芳基丙酸类药物，不是芳基乙酸类药物，故不符合题意；吲哚美辛、舒林酸属于芳基乙酸类药物，但在芳基乙酸类药物中双氯芬酸不良反应较少。所以其他选项均不符合题意。  25.【答案】 D

【解析】半衰期个体化给药的依据之一，当给药间隔与半衰期相等时，首剂量加倍。 26.【答案】 D

【解析】吸入制剂如吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂等需要检查微细粒子剂量，其微   细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制。故本题的正确答案为 D。直肠栓剂、眼用制剂、皮肤用喷雾剂和口腔膜剂均无需检查微细粒子剂量。

27. 【答案】 B

【解析】皮下注射吸收较肌内注射慢，适用于需延长作用时间的药物，如胰岛素、植入剂等   可采用皮下注射。故本题的正确答案为 B。

28. 【答案】 E

【解析】当消除器官功能有变化，如肝、肾功能低下时，消除速率常数值减小，此时用药应   注意剂量调整。故本题的正确答案为 E。速率常数是描述药物体内过程的快慢，是药动学的

特征参数。速率常数的单位是时间的倒数，如min-1 、 h-1 。29.【答案】 C

【解析】生物半衰期是指药物在体内的量或血药浓度降低 1/2 所需要的时间，常以�_1/2 表示， 当 1 个半衰期时，体内清除 50%；当 2 个半衰期时，体内清除 75% ；当 3 个半衰期时，体内清除 87.5%；当 3.32 个半衰期时，体内清除90.00%。该药的半衰期为 1.5h，故体内清除 90.00%。 30.【答案】 C

【解析】蒽醌类抗肿瘤药抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性，其原因可能是醌环被还   原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤，故选 C。

31. 【答案】 B

【解析】制剂 B 血药浓度较长时间落在最小有效浓度和最小中毒浓度之间，可以得到较好的疗效。故本题的正确答案为 B。制剂 A 血药浓度超过最小中毒浓度，使用后易发生毒性反应， 临床使用不安全。制剂 B 的药效持续时间较长，具有有效的血药浓度。制剂 C 未达到最小有效浓度，临床使用无效。该药物符合线性药动学，半衰期是药物的特征性参数，不随剂型的变化而变化，三种制剂的 AUC 相同，即吸收程度相同。

32. 【答案】 D

【解析】需要进行血药浓度检测的情况有：①诊断和处理药物过量或中毒；②具有非线性动   力学特征的药物，如苯妥英钠；③个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异，如   三环类抗抑郁药；④治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺   等；⑤特殊人群用药，患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，如肾功能不全的患者应用氨基糖苷   类抗生素；⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应；⑦合并用药出现异常反应；⑧毒性反应   不易识别如用地高辛；⑨长期用药。故本题的正确答案为 D。

33. 【答案】 D

【解析】斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围，斜率较陡的提示药效较剧   烈，较平坦的则提示药效较温和。故本题的正确答案为 D。在药物的量-效曲线 S 形图中， 由于将横坐标剂量取了对数，因此斜率在效应为 16% ~ 84%区域，量-效曲线几乎呈直线。斜率大的药物，药量微小的变化（横坐标微小增加）即可引起效应的明显改变（纵坐标大幅   度增加）。根据数学上对斜率的定义，曲线上某处与横坐标夹角的正切值，称为量-效曲线的斜率。根据斜率的陡峭程度，可以看出药效是否剧烈，因此斜率在一定程度上反映了临床   用药的剂量安全范围。

34. 【答案】 D

【解析】质反应可以使用累加阳性率作为纵坐标，与剂量（浓度）作图，呈直方双曲线，若   将横坐标改为对数剂量（浓度），则图像变为 S 形曲线。故本题的正确答案为 D。药物剂量

与效应关系简称量-效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，   其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。量-效关系可以定量地反映药物作用特点，为临床用药提供参考。量-效关系可以用药理效应强度做纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到量-效关系曲线，其横坐标为整体动物实验用给药剂量表示，离体实验用药物浓度表示。斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围，斜率较陡的提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和。

35. 【答案】 A

【解析】许多激素的受体、M 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等均属于 G-蛋白偶联受体。故本题的正确答案为 A。酪氨酸激酶受体包括胰岛素及一些生长因子的受体。配体门控离子通道受体包括 N 型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体等。细胞内受体包括维生素 A、维生素 D、甾体激素、甲状腺激素等的受体。电压门控离子通道没有受体。

36. 【答案】 B

【解析】β受体阻断药（如美托洛尔）可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合   用时的作用完全消失又称抵消作用。故本题的正确答案为 B。

37. 【答案】 C

【解析】受体的数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药   物作用上反映为最大效应 Emax 。故本题的正确答案为 C。

38. 【答案】 A

【解析】药物毒性作用的靶点分子包括受体、酶、DNA、RNA、大分子蛋白、脂质等，ATP 不是药物毒性作用的靶标。故本题的正确答案为 A。四环素会诱发脂肪肝，干扰肝细胞的代谢。硝酸甘油大剂量或连续使用可使含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原为血红蛋白，   引起高铁血红蛋白血症，降低血液的输氧能力。非那西丁的活性代谢产物有对乙酰氨基酚， 大剂量使用时毒性代谢物乙酰亚胺醌蓄积，对肝细胞造成化学损伤。烷化剂类抗肿瘤药可与DNA 或蛋白质产生烷基化反应，使 DNA 链断裂，造成 DNA 结构和功能损害，诱导胸腺细胞凋 亡。

39. 【答案】 A

【解析】阿司匹林对呼吸系统的毒性主要体现在诱发哮喘，而不是肺纤维化。故本题的正确答案为 A。引起间质性肺炎和肺纤维化的药物包括甲氨蝶呤、博来霉素、胺碘酮、他莫昔芬、麦角新碱、肼屈嗪等。

40. 【答案】 D

【解析】对人实施基因编辑涉及到医学伦理学和法律问题，且技术不成熟，目前尚未应用于   临床，也不属于遗传药理学的研究目的。故本题的正确答案为 D。遗传药理学的研究目的在于：①解释和控制药物和毒物反应的变异性，确定药物异常反应与遗传的关系；②研究这种   异常反应的分子基础及其临床意义；③研究基因对药物作用的影响及遗传病的药物治疗，为   阐明药物反应个体差异找到理论根据，对提高疗效、减少和避免药物不良反应，实现个体化

（精确）医疗提供理论基础；④利用遗传病患者对某些药物的异常反应来诊断某些遗传病的   基因携带者，以及鉴别不同的遗传病。

二、配伍选择题

【41~42】【答案】 BE

【解析】除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温贮藏，温度为 10℃~ 30℃。故 41 题的正确答案为 B。冷处贮藏系指贮藏处温度为 2℃~ 10℃，应用于遇热不稳定的药品。阴凉处贮藏指贮藏处温度不超过 20℃，适用于对温度比较敏感的药品贮藏。密封系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。严封或熔封系指可以防止空气、水分的侵入

与微生物污染的容器包装。故 42 题的正确答案为 E。

【43~45】【答案】 DBE

【解析】芳香胺（苯胺）在体内代谢时，易产生亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用， 例如对乙酰氨基酚的结构中就含有芳香胺（苯胺）结构。故 43 题的正确答案为 D。醚类化合物含有烷氧基，结构中氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，   使之可在脂-水交界处定向排列，易于透过生物膜。故 44 题的正确答案为 B。巯基可形成氢键，其形成氢键的能力比羟基低，巯基有较强的还原能力，有较强的亲核性，可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，可作为解毒药，所以可用于治疗金、汞或砷化合物的中毒。故 45 题的正确答案为 E。

【46~47】【答案】 DA

【解析】格列美脲的母核结构是苯磺酰脲。故 46 题的正确答案为 D。磺胺甲唑的母核结构是对氨基苯磺酰胺。故 47 题的正确答案为 A。肾上腺素受体激动剂或阻断剂的母核结构多为苯乙醇胺。β受体阻断剂的母核结构多为芳氧丙醇胺。巴比妥类抗癫痫药的骨架母核为   环丙二酰脲。

【48~49】【答案】 BE

【解析】饱和脂环容易发生氧化反应，引入羟基。如四氢萘的氧化主要发生在脂肪环上，而   芳香环上不发生。故 48 题的正确答案为 B。阿苯达唑、吲哚美辛、卡马西平、利多卡因结构中无饱和脂环，故不能发生饱和脂环上的氧化反应。利多卡因 N 原子上有两个乙基，容易脱第一个乙基之后，进而脱掉第二个乙基，脱第一个乙基比脱第二个乙基要容易。故 49 题的正确答案为 E。阿苯达唑、四氢萘、吲哚美辛、卡马西平结构中无 N-烷烃基结构，故不能发生 N-脱烷基代谢反应。

【50~51】【答案】 BC

【解析】药物与非治疗部位靶标结合产生副作用的经典例子是经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用。经典的抗精神分裂症药物通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的多巴胺D2 受体而发挥疗效，但是这些药物缺少作用位点的选择性，在阻断这两条通路的同时，也阻断结节-漏斗通路与黑质-纹状体通路，使得运动系统被影响，出现震颤、动作僵硬等问题。   故 50 题的正确答案为 B。常见心脏用药物，对心脏快速延迟整流（hERG）钾离子通道的影响会因阻断该通道引起 Q-T 间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速。抗肿瘤的化学治疗药物，特别是抗肿瘤的烷化剂，这些药物结构中都含有亲电性的毒性基团，在体内会直接与核酸、蛋白质或其他重要成分中的亲核基团发生反应（烷基化反应或氧化反应），产生不可逆的损伤，表现为毒性、致癌性或致突变性。药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的物质，引发毒性作用，这类毒性被称为特质性药物毒性，如对乙酰氨基酚会代谢生成乙酰亚胺醌类毒性代谢物。药物与非治疗靶标结合是指药物在体内一药多靶的现象。当“一药多靶”   的药物与非治疗靶标结合，产生治疗作用以外的生物活性，即毒副作用，例如，血管紧张素转换酶抑制剂依那普利，通过抑制血管紧张素转换酶治疗高血压，但同时也阻断了缓激肽的降解，导致干咳等不良反应。故 51 题的正确答案为 C。

【52~53】【答案】 AD

【解析】钠通道阻滞药非尔氨酯具有镇静催眠和抗癫痫作用,曾因可引起肝脏和再生障碍性贫血而被限制使用，在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮，环唑啉酮脱氢生成强亲电型的 2-苯基丙烯醛，易与蛋白质的亲核基团发生迈克尔加成，产生特异质毒性。故 52 题的正确答案为 A。美洛昔康和舒多昔康的结构差异为噻唑环 5 位的甲基和氢，舒多昔康的噻唑环被 CYP450 开环，生成乙二醛和强亲电性酰基硫脲,后者可与蛋白质的亲核基团发生共价结合而产生毒性。美洛昔康的代谢产物中仅有少量酰基硫脲,主要代谢产物为噻唑环上甲基的氧化,因而未呈现特质性毒性。故 53 题

正确答案为D.阿司咪唑对心脏快速延迟整流( hERG)钾离子通道的影响,阻断该通道引起Q-T 间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速而撤出市场。双氯芬酸由于具有二苯胺结构，可   代谢生成亚胺-醌结构引发肝脏毒性。

【54~55】【答案】 CE

【解析】法莫替丁为选择性最高和作用最强的 H2 受体阻断药。故 54 题的正确答案为 C。西咪替丁分子具有较大的极性，能抑制基础胃酸分泌，强度不大。雷尼替丁的抑酸强度是西咪   替丁的 5~10 倍，药物滞留时间长，为长效药物。尼扎替丁是用亲脂性较大的噻唑环代替雷尼替丁中的呋喃环得到，提高了生物利用度，作用不是最强。罗沙替丁是将含氧四原子链替代含硫四原子链，将其原脒（或胍）结构改为酰胺的 H2 受体阻断药。故 55 题的正确答案为 E。

【56~58】【答案】 EBA

【解析】①钙通道阻滞药氨氯地平可阻滞 Ca2+通道，降低细胞内 Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用；②氟尿嘧啶掺入肿瘤细胞 DNA、RNA 中后，干扰蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用；

③抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素转换酶。

【59~60】【答案】 CD

【解析】①在盐酸麻黄碱滴鼻液处方中，氯化钠用作渗透压调节剂，所以 59 题选 C;②羟苯乙酯为防腐剂，所以 60 题选 D。本处方中不涉及其他附加剂，所以 ABE 不选。

【61~62】【答案】 BC

【解析】①有些药物是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。例如，口服氢氧化   铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡；②有些药物是通过简单的化学反应或   物理作用而产生药理效应。例如，静脉注射甘露醇，其在肾小管内产生高渗透压而利尿。

【63~64】【答案】 EB

【解析】依托泊苷化疗指数高，对单核细胞白血病有效，为小细胞肺癌首选药。故 63 题的正确答案为 E。伊立替康主要用于小细胞、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤等的治疗。氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结   肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌和头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。拓扑替康主   要用于转移性卵巢癌的治疗。对小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌的疗效也比较好。替   尼泊苷脂溶性高，易透过血-脑屏障，为脑瘤首选药。故 64 题的正确答案为 B。

【65~67】【答案】 BAE

【解析】①以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的是吸入给药。②静脉   注射是指药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为 100%。③肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环。

【68~69】

【答案】 EB

【解析】在对乙酰氨基酚口服液的处方中，羟苯丙酯、羟苯乙酯作为防腐剂。故 68 题的正确答案为 E。枸橼酸为 pH 调节剂。聚乙二醇 400 作为助溶剂、稳定剂。故 69 题的正确答案为 B。处方中不含增溶剂、抛射剂。

【70~71】【答案】 AC

【解析】①芳香水剂系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，亦可用水   与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制   剂称为露剂。②醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。酏剂系指药物溶解于烯醇中，形成澄明   香甜的口服溶液剂。糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。酊剂系指药物用规   定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂。

【72~74】【答案】 DAE

【解析】①明胶属于天然高分子囊材。②硅橡胶、聚酰胺属于合成高分子囊材，但为非生物   降解材料。聚乳酸（PLA ）属于合成高分子囊材，且可以生物降解。③羟丙基甲基纤维素属于半合成高分子囊材，能溶于冷水成为黏性胶体溶液，长期贮存稳定，pH 4.0~8.0。几乎不溶于无水乙醇、乙醚或丙酮。

【75~76】【答案】 DB

【解析】①吲哚美辛的吲哚环上连有甲氧基，可以发生氧脱甲基代谢，故选 D;②肾上腺素具有儿茶酚胺结构，可以发生 O-甲基化反应从而失去活性，故选 B。

【77~79】【答案】 ACD

【解析】被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。故 77 题的正确答案为A。主动转运需要借助载体并且需要消耗能量逆浓度梯度转运。穿胞运输通过内吞和胞吐穿过整个细胞。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。故 78 题的正确答案为 C。生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。故 79 题的正确答案为 D。

【80~82】【答案】 CAC

【解析】特非那定与酮康唑合用时，酮康唑为肝药酶抑制剂，可以显著地抑制特非那定的代谢，造成特非那定的血药浓度显著升高，导致致命性的室性心律失常。故 80 题的正确答案为 C。使用眼用凝胶后立即给予滴眼液会因冲刷效应将凝胶药物冲刷掉，造成药物的流失， 药物吸收减少。故 81 题的正确答案为 A。苯巴比妥与避孕药合用时，苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可加速避孕药的代谢，导致避孕药失效。故 82 题的正确答案为 C。

【83~85】【答案】 DCA

【解析】①肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或代谢物，在肠道重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物能在体内停留较长时间。② 肾小球滤过是指血液由入球小动脉进入肾小球的过程。大多数药物可经乳汁排泄。药物未进   入血液循环之前，在肝脏内被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象是首关效应。③   肾小管分泌包括有机酸转运系统和有机碱转运系统分别转运弱酸性药物和弱碱性药物。

【86~87】【答案】 AD

【 解 析 】 由 题 可 知 药 物 的 半 衰 期

t1/ 2

=1.9h ， 可 得 药 物 的 消 除 速 率 常 数

k=0.693/1.9h=0.365 h-1 。稳态血药浓度为C = k / kV ,其中k 为静脉滴注速度，V 为表观分布容积。代入计算后得到 Css 约等于 4.11mg/L。故 86 题的正确答案为 A。负荷剂量

= CssV =4.11mg/L×100L=411 mg。故 87 题的正确答案为 D。

【88~89】【答案】 CA

【解析】生物等效性侧重于与预先确定的等效标准和限度进行比较，保证不同制剂体内行为   一致性，用来判断新研发产品是否可替换已上市药品。生物利用度是反映药物及其制剂临床   治疗效果内在质量的重要指标，新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依   据。MRT 为平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物

分子在体内滞留时间的平均值，值越大，表示药物被机体消除越慢。吸收程度即药物进入血   液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下面积 AUC 来表示。生物半衰期为体内药量或血药浓度下降到一半所需要的时间。

【90~92】【答案】 BAC

【解析】长期应用肾上腺皮质激素，停药导致肾上腺皮质萎缩属于后遗效应。故 90 题的正确答案为 B。变态反应是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，常见于药物过敏。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，多由先天遗传异常所致。长期应用可乐定降低血压，停药导致血压明显升高属于停药反应，又称为回跃反应或反跳。故 91 题的正确答案为 A。长期应用广谱抗生素，导致非敏感菌大量繁殖造成二重感染属于继发反应。故 92 题的正确答案为 C。

【93~95】【答案】 DDE

【解析】药理作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性。阿司匹林在小剂量时有抑制血栓的作用，在大剂量时有抗炎、抗风湿的作用体现了药物的选择性。故 93 题的正确答案为 D。选择性低的药物可影响药物的多种功能，阿托品在用于解除胃肠道痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等问题体现了阿托品的选择性比较差。故 94 题的正确答案为 D。特异性指的是受体对其配体具有高度的识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性。 特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感。变态反应是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应。服用巴比妥类药品后次晨出现的乏力、   困倦等问题属于“宿醉”现象，属于不良反应中的后遗反应。故 95 题的正确答案为 E。

【96~97】【答案】 AD

【解析】①达峰时间用Tmax 表示，反映药物的吸收快慢，Tmax 越小，药物吸收越快；②药-

时曲线下面积，用 AUC 表示，AUC 与药物吸收的总量成正比，反映药物的吸收程度，AUC 越大，表示药物吸收越完全。

【98~100】【答案】 ABD

【解析】诱发脂肪肝的药物：乙醇、丙戊酸钠、甲氨蝶呤、四环素、α-甲基多巴、胺碘酮等。故 98 题的正确答案为 A。硫酸亚铁有可能诱发肝小叶周边区坏死。故 99 题的正确答案为 B。对乙酰氨基酚可引起肝小叶中央区坏死。故 100 题的正确答案为 D。

三、综合分析选择题101.【答案】 C

【解析】由题干可知，该患者体型肥胖，且患有 2 型糖尿病，适合肥胖患者使用的胰岛素增敏药是二甲双胍。故本题的正确答案为 C。谷赖胰岛素又叫格鲁辛胰岛素，属于速效胰岛素。卡格列净是钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂。格列本脲是磺酰脲类促胰岛素分泌药。瑞格列奈是非磺酰脲类促胰岛素分泌药。

102. 【答案】 A

【解析】达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂，可以增加尿糖排泄，降低血糖水平，但容易引起尿路感染和生殖器感染等。故本题的正确答案为 A。

103. 【答案】 E

【解析】人胰岛素是唯一可静脉注射的胰岛素制剂，只在急症时使用。故本题的正确答案为    E。

104. 【答案】 C

【解析】甲苯磺丁脲分子中脲上丁基被八氢环戊烷并吡咯环取代，得到用于糖尿病伴有肥胖   症或伴有血管病变者的药物为格列齐特。故本题的正确答案为 C。格列美脲是格列本脲分子中的苯甲酰胺基被二氢吡咯甲酰基替代的衍生物，同时环己基被 4-甲基环己基取代，甲基

处在环己烷的平伏键上，占据主代谢位点，因而长效。格列本脲是甲苯磺丁脲分子中脲上丁   基被环己基取代，苯环上甲基被苯甲酰胺乙基取代的衍生物。格列吡嗪为格列本脲分子中的   苯甲酰胺基被吡嗪甲酰基取代的衍生物。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物。

105. 【答案】 D

【解析】醋酸纤维素可以作为水不溶性的薄膜包衣材料，同时可以作为控释片的包衣材料。   故本题的正确答案为 D。卡波姆和羧甲基纤维素钠是亲水性凝胶骨架材料。羟丙基甲基纤维素酞酸酯、醋酸纤维素酞酸酯是肠溶性的骨架材料。

106. 【答案】 E

【解析】缓控释制剂虽然性能比较优良，但掰开服用会破坏整体的释药结构，而且掰开之后会导致药物瞬间释放，血药浓度也会急剧上升，出现明显的波动。故本题的正确答案为 E。缓释片系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。缓释片与相应的普通片剂相比，具有服药次数少、作用时间长、不良反应少的特点。控释片系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。控释片与相应的缓释片相比，血药浓度更加平稳。

107. 【答案】 B

【解析】因柚子汁中的黄酮和香豆素类化合物是肝药酶抑制剂，会减慢硝苯地平的代谢，因   此不能和柚子汁同服。故本题的正确答案为 B。硝苯地平遇光不稳定，因此要避光保存。硝苯地平为对称的二氢吡啶类药物，不含有手性碳。在二氢吡啶类药物里，除尼索地平外，所   有的二氢吡啶类钙通道阻滞剂都经历肝首关效应。1,4-二氢吡啶环是 1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的必需药效团。

108. 【答案】 B

【解析】地高辛酏剂用于婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。故本题的正确答案为 B。普萘洛尔和索他洛尔可用于心律失常。复方磷酸可待因可用于镇咳和祛痰平喘。硫酸亚铁用于缺铁性贫血。

109. 【答案】 B

【解析】在地高辛酏剂的处方中，地高辛为主药，乙醇和水为溶剂，对羟基苯甲酸乙酯为防   腐剂，单糖浆为矫味剂，磷酸二氢钠和磷酸氢二钠为 pH 调节剂。故本题的正确答案为 B。110.【答案】 D

【解析】酏剂中的乙醇含量以能使药物溶解即可，一般在 5% ~ 40%之间。故本题的正确答案为 D。

四、多项选择题 111.【答案】 ABCDE

【解析】国家药品标准物质共有五类：标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品。   均应按其标签或使用说明书的规定使用和贮藏。其中，供化学药物与抗生素测定用的标准物质为对照品与标准品。故本题的正确答案为 ABCDE。

112. 【答案】 BCD

【解析】阿法骨化醇遇光、湿、热均易变质，要求遮光、充氮、密封、在冷处保存。故本题   的正确答案为 BCD。

113. 【答案】 ABDE

【解析】①替马西泮 N-脱甲基代谢产生奥沙西泮，依旧具有镇静催眠活性。②氟西汀的代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁活性，且半衰期更长。③帕罗西汀代谢产物没有活性。④文拉 法辛具有 N-脱甲基和 O-脱甲基代谢产物，均有抗抑郁活性。⑤吗啡的 3-O-葡萄糖醛酸结合产物是弱阿片受体阻断药，6-O-葡萄糖醛酸结合产物是较强的阿片受体激动药具有镇痛活性。故本题的正确答案为 ABDE。

114. 【答案】 ADE