知识板块一 神经系统药物
考点一、镇静与催眠药
一、机制和分类
二、苯二氮䓬类
机制：激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。
短效：三唑仑；
中效：艾司唑仑、劳拉西泮和替马西泮；
长效：地西泮、氟西泮和夸西泮。
地西泮
（一）临床应用
1、抗焦虑、镇静催眠。
2、抗惊厥、抗癫痫；癫痫持续状态——首选。
3、中枢性肌肉松弛作用。
4、麻醉前给药。
（二）不良反应
1、耐药性、依赖性；
2、突然停药——反跳现象；
3、后遗效应——“宿醉”现象；
4、精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
（三）禁忌症
1、苯二氮䓬类——显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。
三、依据睡眠状态选择用药：
1、紧张——氯美扎酮；
2、入睡困难——艾司唑仑，扎来普隆；
3、焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮；或三唑仑；
4、原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆；
5、自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素；
6、睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏期——雷美替胺。
考点二、抗癫痫药
一、分类
二、机制
续表
三、临床用药评价
1、乙内酰脲类（苯妥英钠）：齿龈增生、共济失调；
（1）血浆药物浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤，超过30μg/ml时出现共济失调，超过40μg/ml会出现严重不良反应。
2、二苯并氮䓬类（卡马西平）
—视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
精神发作选西平，还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。
3、脂肪酸类（丙戊酸钠）：肝脏中毒；饼干。
考点三、抗抑郁药
为什么会得抑郁症？
5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足
一、总结（机制、分类）
1、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天）。
2、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：
①瑞波西汀（去瑞士）；
②四环类—马普替林（驷马难追）。
3、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
①文拉法辛、度洛西汀（温度）；
②三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）。
4、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
5、5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
二、临床用药评价
（一）药物相互作用
1、选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征；
2、文拉法辛、米氮平、曲唑酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应；
3、氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
（二）典型不良反应和禁忌
1、选择性5-HT再摄取抑制剂
神经系统—焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常；
生殖系统：性功能减退或障碍；
戒断反应也是SSRI较常见的不良反应，新生儿出现戒断反应也较常见。
2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）
①文拉法辛—嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重：粒细胞缺乏、紫癜。
②度洛西汀—嗜睡、眩晕、性功能障碍。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平—体重增加；严重：急性骨髓功能抑制。
4、三环和四环类类抗抑郁药
抗胆碱能效应（口干、便秘、尿潴留、视物模糊、眼内压升高、心动过速）。
5、单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺—多汗、口干、失眠、困倦、心悸。与其他抗抑郁症药物合用加重其不良反应。
考点四、脑功能改善及抗记忆障碍药
一、分类（机制）及代表药物
1、酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦
【适应证】：脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退；
机制：
①作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞；
②促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成；
③改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；
④促进乙酰胆碱合成。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
①机制：抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。
②轻、中度老年期痴呆症状。
3、其他类
（1）胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。
（2）艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。
（3）银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。
考点五、治疗缺血性脑血管病药
一、分类（机制）及代表药物
考点六、镇痛药
一、分类
麻醉性镇痛药依来源可分为三类。
1、阿片生物碱：代表药吗啡、可待因。
2、半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。
3、合成阿片类镇痛药：依据化学结构可分为四类。
①苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；
②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬；
③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺；
④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛。
二、机制：
1、激动阿片受体：μ、κ、δ三种类型的受体。
（1）μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；
（2）μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；
（3）κ受体激动可引起镇痛、镇静和轻度呼吸抑制；
（4）δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感。
2、小结
中枢作用：
强大的镇静、镇痛、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、引起恶心呕吐等。
“三镇一抑制”
三、临床用药评价
1、镇痛药的使用原则：8字
“阶梯”“个体”“按时”“口服”。
按阶梯给药：
轻度疼痛——首选非甾体抗炎药；
中度疼痛——弱阿片类；
重度疼痛——强阿片类药。
2、药物相互作用
（1）阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅能加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。
（2）广谱抗生素头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎，出现严重的水泻时，不宜应用阿片类镇痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。
（3）硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。
（4）阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应减低。
（5）单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。
3、不良反应
（1）常见：呼吸抑制、支气管痉挛。
（2）身体和精神依赖性（一般用美沙酮脱瘾），强阿片类药物注射剂连续应用3～5日即可能产生身体和精神依赖性，通常使用等剂量吗啡60mg/d，持续1周以上即可被视为阿片类药物耐受。
（3）解救：注射给药后出现危象——静注纳洛酮。
4、禁忌
（1）支气管哮喘、前列腺肥大、排尿困难；麻痹性肠梗阻禁用吗啡。
（2）室上性心动过速、颅脑损伤、严重肺功能不全患者禁用哌替啶。哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
（3）重症肌无力患者禁用芬太尼。
（4）正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14日内服用过此类药物的患者禁用曲马多。
（5）使用单胺氧化酶抑制剂小于2周的患者及妊娠期妇女或哺乳期妇女、术前或术后24小时内患者禁用羟考酮。
考点七、抗帕金森病药
一、机制
①DA的前体，左旋多巴；
②外周脱羧酶抑制剂，卡比多巴、苄丝肼等；（单用无效）
③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂，恩他卡朋；（单用无效）
④中枢DA受体激动剂，溴隐亭、培高利特；
⑤中枢抗胆碱类代表药物是苯海索；
⑥单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂司来吉兰、雷沙吉兰。
考点八、抗精神病药
一、机制
1、第一代抗精神病药物：阻断中枢D2受体，包括氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇和舒必利等。
2、第二代抗精神病药：较高的5-HT2受体阻断作用，称多巴胺-5-HT受体阻断剂（SGAs）；包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和阿立哌唑等。
3、阿立哌唑的药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同，为5-HT-DA系统稳定剂。
二、不良反应
第一代抗精神病药物，如氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静等最常见引起锥体外系不良反应；
第二代抗精神病药物，如氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮等则较少引起锥体外系不良反应，但引起体重增加及糖脂代谢异常等代谢综合征的不良反应。
考点九、解热、镇痛、抗炎药
一、机制
通过抑制合成前列腺素所需的环氧化酶而具有相同的药理作用。
通过抑制环氧酶（COX），减少前列腺素的合成：
1、减少炎症介质—镇痛。
2、通过作用于下丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加—解热。
3、小剂量抑制血栓素TXA2—预防心脑血管血栓的形成。
二、代表药品
1、水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2、乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚
①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
③抗炎——较弱。
④对乙酰氨基酚1日最大用量应不超过2.0g。
⑤解救药物：乙酰半胱氨酸。
3、芳基乙酸类——吲哚美辛（作用最强）。
4、芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
5、1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类（吡罗昔康），对COX-2的抑制作用比COX-1强。
6、选择性COX-2抑制剂：尼美舒利、依托考昔、塞来昔布。（你美丽吗？依托考试比赛来定）
三、临床用药评价
（一）作用特点
1、抗炎作用大多数的NSAID具有抗炎作用，但如对乙酰氨基酚则几乎没有抗炎作用。
2、抑制血小板聚集的作用
小剂量阿司匹林（50-100mg/d）抑制血栓素TXA2—预防心脑血管血栓的形成。
3、预防肿瘤作用目前研究显示，NSAID特别是COX-2抑制剂对预防结直肠癌有一定作用。
4、发热首选对乙酰氨基酚。
5、有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂。
6、有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
（二）典型不良反应
1、最常见——胃肠道反应。
2、肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱。（干扰呋塞米、氢氯噻嗪的利尿作用）
3、塞来昔布——类磺胺过敏反应。
4、COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。（抑制PGI2）
5、尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用！
考点十、抗风湿和抗痛风药
一、常用慢作用抗风湿药
（1）甲氨蝶呤（MTX）：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具抗炎作用。
（2）柳氮磺吡啶：为磺胺类抗菌药。
（3）来氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。
（4）羟氯喹和氯喹：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。
（5）金制剂：含金的口服抗风湿药，能减少类风湿因子及其抗体形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用，阻断关节炎的发展。与非甾体药合用，可提高成人类风湿关节炎的治愈率。
（6）双醋瑞因：为骨关节炎1L-1的重要抑制剂。
二、抗痛风药的机制
三、抗痛风药的临床用药评价
1、缓解期——别嘌醇；关节炎症控制后1～2周。
2、慢性期——长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并合用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。
3、急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节：
①+非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）。
②秋水仙碱。
③可+糖皮质激素。
4、非布司他：痛风患者高尿酸血症的长期治疗。
四、抗痛风药的不良反应
1、秋水仙碱：长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少等。与维生素B6合用可减轻毒性。
2、别嘌醇：典型的不良反应有剥脱性皮炎等。
3、促尿酸排泄药：少见尿频、肾结石、痛风急性发作，偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺药过敏反应。
4、非布司他：肝功能异常（ALT超过参考范围上限的3倍以上），应终止服药。
知识板块二 呼吸系统药物
考点一、镇咳药
一、常见镇咳药的分类
轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时应用镇咳药。
分为：中枢性镇咳药、外周性镇咳药及兼有中枢性和外周性两种镇咳作用的药物。苯丙哌林、依普拉酮兼有中枢性和外周性两种镇咳作用。
1、可待因
①镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4，镇咳作用维持4～6小时。
②主要用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）；不宜——痰多、痰液黏稠者。如痰液量较多宜并用祛痰药。
③中枢性镇痛（中度以上疼痛）、镇静作用。
④可待因为前药，需经CYP2D6代谢为吗啡，12岁以下儿童禁用。
2、喷托维林
①镇咳作用强度约为可待因的1/3。非成瘾性中枢性镇咳药。
②兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用。（补充）
③对普通感冒、支气管炎或鼻窦炎等疾病引起的干咳效果较好。禁用于2岁以下儿童。
3、福尔可定
①具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用，缓解干咳的效果比可待因好。成瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱；
②儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。
4、苯丙哌林
①镇咳作用较强，为可待因的2～4倍。
②罂粟样平滑肌解痉。
③一过性口腔和咽喉部麻木感。
④无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。
5、右美沙芬
①镇咳强度与可待因相等或略强，无镇痛作用，主要用于干咳。
②口服吸收迅速，治疗剂量不抑制呼吸，长期应用未见耐受性和成瘾性。
镇咳药--总结
考点二、祛痰药
考点三、平喘药
一、按作用机制分类：
①β2受体激动剂，包括沙丁胺醇等。
②M胆碱受体阻断剂，如异丙托溴铵。
③黄嘌呤类药物，如茶碱、多索茶碱等。
④过敏介质阻释剂，如肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，H1受体阻断剂酮替芬等。
⑤肾上腺皮质激素，如布地奈德、氟替卡松等。
⑥白三烯调节剂，如孟鲁司特等。
二、联合用药
1、β2受体激动剂与黄嘌呤类药物联用：相加作用。
2、M胆碱受体阻断剂与β2受体激动剂和（或）黄嘌呤类药物联用：该种联合尤其适用于老年人。
3、H1受体阻断剂与β2受体激动剂联用；酮替芬能有效防止β2受体的向下调节。
（4）肾上腺皮质激素与支气管扩张剂（β2受体激动剂、黄嘌呤类药物）联用；
（5）肾上腺皮质激素与β2受体激动剂联用：例如沙美特罗替卡松、布地奈德福莫特罗。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂不用于哮喘初始治疗。
三联＝吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂。
三、β2肾上腺素受体激动剂
（一）药理作用与作用机制
控制哮喘急性发作首选药
①激动呼吸道平滑肌β2受体—激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷含量增加，Ca2+减少—松弛支气管平滑肌；
②激动肥大细胞β2受体，—减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性—增加气道上皮纤毛摆动。
（二）临床用药评价
1、短效β2受体激动剂—缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。
①沙丁胺醇—对心脏β1受体激动（增强心率）的作用弱。
②特布他林—对β1受体的作用（心脏兴奋）极小可口服。
2、长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
急性沙丁鱼，慢性特罗松！
（三）典型不良反应
1、高剂量——严重的低钾血症。
2、震颤（尤其手震颤）、头痛、肌肉痉挛和心悸。
3、长期、单一应用——耐受性。
四、M胆碱受体阻断剂
M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵
选择性拮抗M3受体，降低迷走神经兴奋性：
①松弛支气管平滑肌；
②减少痰液分泌。
1、噻托溴铵与M3受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍。
2、青光眼、前列腺肥大患者忌用气雾剂，闭角型青光眼患者慎用。
五、黄嘌呤类药物
（一）机制：
黄嘌呤类药物具有松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用，适用于慢性喘息的治疗和预防，辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘，但急性心肌梗死伴血压显著降低患者禁用。
（二）作用特点
1、哮喘急性发作一般首选短效β2受体激动剂，疗效不佳时，配合静脉滴注黄嘌呤类药物可增强疗效。
2、茶碱衍生物，如多索茶碱、二羟丙茶碱等，这些茶碱衍生物对胃肠道刺激较小，但药理作用比茶碱弱。
3、茶碱缓释制剂口服血药浓度波动小，一日给药2次即维持有效血药浓度，有效地降低了茶碱中毒风险，适用于慢性哮喘，尤其是夜间发作的哮喘患者。
（三）典型不良反应和禁忌
1、黄嘌呤类药物易发生中毒。茶碱及其复盐须监测茶碱血药浓度来调整剂量，预防中毒。
2、茶碱血药浓度在15—20μg/ml时会出现毒性反应，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血药浓度超过20μg/ml时会出现心动过速、心律失常；当血药浓度超过40μg/ml时会出现惊厥，甚至致死。
3、通常血药浓度在10μg/ml时可达到有效的治疗浓度，20μg/ml以上会出现毒性反应。
六、过敏介质阻释剂
（一）药理作用与作用机制
过敏介质阻释剂分为肥大细胞膜稳定剂、H1受体阻断剂。
1、肥大细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。
2、H1受体阻断剂中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不仅高选择性地抑制H1受体，抑制组胺诱导的气道高反应性，可用于预防哮喘发作。
（二）临床用药评价
1、色甘酸钠对速发型过敏反应有良好的预防作用。
2、酮替芬兼具很强的组胺H1受体阻断作用和抑制过敏反应介质释放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍，且具长效。较色甘酸钠强。酮替芬能抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛，防治支气管哮喘。
3、H1受体阻断剂不良反应常见嗜睡、倦怠，故用药期间不得驾驶车、从事高空作业等。
七、吸入型肾上腺皮质激素
（一）药理作用与作用机制
哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。
糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。
布地奈德
强效肾上腺皮质激素，抗炎作用是强的松龙的15倍，是氢化可的松的100倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的1.6～3倍。氟替卡松作用强于布地奈德。
（二）典型不良反应和禁忌
值得注意的是吸人型肾上腺皮质激素使用技巧及吸入疗法可能引起的支气管痉挛。
1、口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。
2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。
3、儿童生长发育迟缓与活动过度、易激怒。
4、轻度增加青光眼、白内障的危险。
八、白三烯调节剂（孟鲁司特和扎鲁司特）
1、白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。
2、白三烯调节剂具有如下特点：
①不良反应少而轻。
②起效慢，一般连续应用4周显效。
③作用较弱，相当于色甘酸钠。仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制。
知识板块三 消化系统药物
考点一、抗消化道溃疡病药物
抗消化道溃疡病药物分类：
抗酸药、胃黏膜保护药、抑酸剂
一、抗酸药
（一）机制
直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀；快速有效地缓解反酸、胃痛等症状。
1、氢氧化铝
常用的抗酸药，具有抗酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用。还与胃液混合，形成凝胶，覆盖在溃疡表面，形成一层保护膜，起机械保护作用。
2、铝碳酸镁
在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化镁。铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘—可被镁离子（导泄）对抗。预防非甾体类药物的胃黏膜损伤。
（二）临床用药评价
1、目前抗酸药常用于轻度间歇性胃食管反流病引起的烧心，不是酸相关性疾病的首选药。
2、氢氧化铝还曾用作磷结合剂避免或减轻肾衰竭患者的高磷血症。
3、铝剂可吸附胆盐而减少脂溶性维生素的吸收，特别是维生素A。
（三）不良反应和禁忌
1、铝、钙剂可致便秘，与剂量相关。
2、含镁的抗酸药可引起腹泻和高镁血症。
3、氢氧化铝会阻碍肠道对磷酸盐的吸收，中等剂量氢氧化铝治疗2周可导致严重低磷血症。
二、胃黏膜保护药
（一）机制
1、铋剂—枸橼酸铋钾—在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。枸橼酸铋钾、胶体果胶铋—还具有杀灭幽门螺旋杆菌的作用；碱式碳酸铋—还兼有抗酸作用。
2、硫糖铝—在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。
3、吉法酯（金合欢乙酸香叶醇酯）能够保护胃黏膜，促进溃疡修复愈合，增加胃黏膜前列腺素，防止黏膜电位差低下，促进可溶性黏液分泌，增加可视黏液层厚度，增强胃黏膜屏障，扩张胃黏膜微循环，改善血流分布。
（二）不良反应和禁忌
1、枸橼酸铋钾
①口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。
②避免同服牛奶等高蛋白饮食（如牛奶），如需要合用，应至少间隔0.5h；抗酸药可干扰本品的作用，不能同时服用。
2、吉法酯
有前列腺素类药物禁忌者和青光眼患者慎用。
三、抑酸剂
（一）H2受体阻断剂
1、机制——西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁
可逆性竞争壁细胞基底膜H2受体，显著抑制胃酸分泌。尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。
2、典型不良反应和禁忌
（1）H2受体阻断剂可透过血-脑屏障，引起头痛、头晕，也可出现可逆性的幻觉、激动、失眠等。
（2）西咪替丁：具有轻度抗雄性激素作用，可出现脂质代谢异常、长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等，而雷尼替丁和法莫替丁对性激素的影响较轻。
（3）苯丙酮酸尿症、既往有急性间歇性血卟啉病史者、8岁以下儿童禁用雷尼替丁。
（二）质子泵抑制剂（PPI）
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
1、机制
PPI为前药，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H+-K+-ATP酶的活性。
2、临床用药评价
（1）多数PPI的代谢受到细胞色素P450酶系（CYP）2C19的主导作用，如兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。
（2）PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的，单次抑酸作用时间可维持12小时以上。
（3）可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗——补充：三联疗法
克拉霉素+甲硝唑（或阿莫西林）+PPI+铋剂
（4）奥美拉唑、埃索美拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。
3、典型不良反应和禁忌
①干扰胃酸的非特异性杀菌能力。增加吸入性肺炎发生率。
②高胃泌素血症。
③PPI可使检测是否有幽门螺杆菌感染的13C尿素呼气试验（UBT）结果出现假阴性。临床上应在PPI治疗后至少4周才能进行UBT试验。
④不建议用5%葡萄糖稀释PPI针剂，葡萄糖注射液偏酸性，会加快PPI稀释后的降解速度。
（三）钾离子竞争性酸抑制剂（P-CAB）
沃诺拉赞和瑞伐拉赞；有更持久的胃酸分泌抑制作用。
（四）前列腺素类抑酸剂
米索前列醇是前列腺素E的类似物，它也是终止早孕药。
考点二、解痉药与促胃肠动力药
一、解痉药
（一）临床用药评价（M受体阻断剂）
1、阿托品
2、山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱，胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克。
3、丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统。
4、东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易通过血-脑屏障和胎盘屏障，临床上用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹等。
5、颠茄：用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛。
（二）茛菪碱类药物典型不良反应和禁忌
1、抗胆碱能效应，包括口干、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红等。
2、莨菪碱类药物的禁忌证有：青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者。
二、胃肠动力药
（一）药理作用与作用机制
1、甲氧氯普胺—阻断中枢和外周多巴胺D2受体；
2、多潘立酮——阻断外周多巴胺D2受体；
3、伊托必利——阻断多巴胺D2受体活性+抑制乙酰胆碱酯酶活性；
4、莫沙必利——选择性5-HT4受体激动剂。已经撤市的西沙必利（可致Q-Tc间期延长）、替加色罗（可增加心血管缺血事件）。
（二）临床用药评价
1、机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用胃肠动力药。
2、甲氧氯普胺易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。
3、莫沙必利选择性作用于上消化道，在脑内几乎没有分布，故不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。
三、治疗功能性胃肠病药
1、匹维溴铵
对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛，为钡灌肠做准备。对食管有刺激性，需要整片吞服。
2、曲美布汀
可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。
考点三、泻药与止泻药
一、泻药
1、刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油
药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。长期使用易出现药物依赖、营养吸收不良和电解质紊乱。
2、渗透性泻药——可在肠内形成高渗状态，吸收水分，增加粪便体积，刺激肠道蠕动。
聚乙二醇、乳果糖、盐类泻药：（如硫酸镁等）。
3、容积性泻药容积性泻药通过滞留粪便中的水分，增加粪便含水量和粪便体积起到通便作用，常用药物包括欧车前、聚卡波非钙和麦麸等。
4、润滑性泻药（粪便软化药）：甘油（开塞露）
（1）适合于年老体弱及伴有高血压、心功能不全等排便费力的患者。
（2）甘油灌肠，润滑并刺激肠壁，软化粪便，特别适用于排便障碍型便秘（出口梗阻型便秘）以及粪便干结的老年患者应用。
5、促动力药莫沙必利，主要用于排便次数少、粪便干硬的慢传输型便秘患者。
6、微生态制剂
既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。
7、对于顽固性病例，可尝试使用新型通便药物，如普芦卡必利、鲁比前列酮（国内未上市）和利那洛肽（6岁以下儿童禁用）。
二、止泻剂
（一）药理作用与作用机制
1、吸附剂吸附剂可结合消化道黏液和毒素，代表药物有蒙脱石散和药用炭。
蒙脱石对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。
2、口服补液盐（ORS）
口服补液盐Ⅲ是低渗性口服补液盐，钠和葡萄糖含量有所减少，是WHO推荐的低渗方案。
3、抗动力药阿片受体激动剂（洛哌丁胺、复方地芬诺酯）可降低肠道动力。复方地芬诺酯含地芬诺酯和阿托品。洛哌丁胺显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。
4、抗分泌药消旋卡多曲和次水杨酸铋。
（1）消旋卡多曲是一种脑啡肽酶抑制剂，能减少大便的量并缩短腹泻持续时间。
（2）次水杨酸铋口服后，铋可覆盖于胃黏膜表面，保护胃黏膜，兼有抗分泌作用和吸附毒素的作用。
5、微生态制剂
构建肠道微生态平衡，可以防止和治疗腹泻。常用芽孢杆菌、双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、粪肠球菌等活菌。
（二）临床用药评价
1、抗酸药、抗菌药与活菌制剂合用可减弱其疗效，避免同服；铋剂、鞣酸、活性炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，故应错时分开服用，一般为2～3小时。
2、活菌制剂，溶解时水温不宜超过40℃。
3、不同菌种产品的贮藏温度不同，需按说明书规定。双歧杆菌三联活菌，需要冷藏（2～8℃）。
考点7肝胆疾病辅助药物
1、多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定——细胞膜
2、促进代谢——门冬氨酸钾镁
3、解毒——还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯
4、抗炎——甘草甜素制剂
5、降酶——联苯双酯和双环醇
6、利胆——腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸
知识板块四 心血管系统药物
考点一、抗心律失常药
一、机制
二、临床用药评价
（一）代表药物
普罗帕酮
【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。
【临床应用注意】
1、窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
2、由于局部麻醉作用，宜在餐后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。
3、如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。
胺碘酮具有所有四类的活性——广谱
【临床应用注意】
1、基于胺碘酮含碘的重量比为40%，甲状腺功能——减退/亢进；尤其是妊娠前三个月和后三个月禁用。哺乳期妇女禁用。
2、肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。
3、低血压和心动过缓。
4、血清转氨酶增高，肝功能损伤。
5、联合应用以下药物，有可能诱导尖端扭转性室性心动过速：Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁等）；Ⅲ类抗心律失常药物（索他洛尔）；非抗心律失常药物，西沙比利、红霉素（静脉内给药）等。
6、禁用于3岁以下儿童，因含有苯甲醇，禁用于儿童肌内注射。
（二）典型不良反应
1、奎尼丁的不良反应：
血栓脱落、抑制心脏、金鸡纳反应（耳鸣、听力减退）、奎尼丁晕厥（室颤而死亡）。
奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！
2、β受体阻断剂的不良反应：
①支气管痉挛，可致气道阻力增加（β2被阻断）。
②严重心动过缓和房室传导阻滞。
③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。
④掩盖低血糖反应。
停用β受体阻断剂——反跳现象。
3、普罗帕酮—Ic：狼疮样面部皮疹。
4、维拉帕米和地尔硫䓬：负性肌力——促发充血性心力衰竭。
（三）相互作用
抗心律失常药物中引起Q-T间期延长的药物主要为Ⅰa类抗心律失常药物、Ⅲ类抗心律失常药物及其他类药。目前临床上大环内酯类、氟喹诺酮类、咪唑类抗感染药物能延长Q-T间期，临床应避免联合应用。
抗心律失常药--首选总结！！
1、窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
2、室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
3、急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
4、慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）
5、广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
6、强心苷中毒引起室性心律失常——苯妥英钠
7、缓慢型（含房室阻滞）—阿托品、异丙肾上腺素
8、房颤——地高辛（V类）
考点二、调节血脂药
一、机制分类
1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。
他汀类—降低LDL-ch作用最强；降低TC作用强。
辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀
2、胆固醇吸收抑制剂—依折麦布。
3、抗氧化剂（普罗布考）：抑制胆固醇合成与促进胆固醇分解。
4、胆汁酸螯合剂—考来烯胺—阻断肝肠循环。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、常见的药物治疗方案——高脂血症类型选药
Ⅱa他汀类、考来烯胺、烟酸
Ⅱb他汀类、贝丁酸类、烟酸
Ⅲ贝丁酸类、烟酸
Ⅳ贝丁酸类、烟酸
Ⅴ贝丁酸类、烟酸
2、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）
（1）临床应用特点：
他汀类药主要作用部位在肝脏。可以降低血TC（降幅为22%～42%）与LDL-ch（降幅为18%～55%）；
还具有：
①对抗应激。②减少心血管内皮过氧化。
③稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。
④减少脑卒中和心血管事件。⑤抑制血小板聚集。
⑥降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。
（2）药动学：
内酯环型他汀—洛伐他汀和辛伐他汀，属于脂溶性他汀，口服吸收率较低；须在肝脏中水解成开环羟基酸型方有药理活性。其余他汀类均为开环羟基酸型，水溶性较强（普伐他汀和瑞舒伐他汀）或兼具脂溶性和水溶性（氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀），具有较高的吸收率，一般不受食物影响。
（3）药物相互作用
CYP3A4底物或抑制剂，均可能会上调他汀类药物的浓度，从而主要会增加他汀类药物导致肌病或横纹肌溶解的危险性。而普伐他汀和瑞舒伐他汀不受CYP3A4的代谢影响。
（3）典型不良反应和禁忌
①不良反应（他汀类）
肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；
肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高；
定期监测血脂和安全指标——停药。
肌：肌磷酸激酶（CK）大于正常值10倍以上；
肝：（AST及ALT）大于正常值3倍以上。
②禁忌：胆汁郁积和活动性肝病；妊娠期
3、贝丁酸类药
吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。
降低TG——首选。
（1）作用特点：侧重于降低TG，平均可使TG降低20～50%。对TC仅降低6～15%；升高HDL-ch。
适应证——高TG血症，或以高TG升高为主的混合型高脂血症。
（2）典型不良反应
①主要——胃肠道反应。
②肌痛、肌病。
③肝脏氨基转移酶AST及ALT升高，当AST及ALT升高至正常值3倍以上——停用。
④胆石症、胆囊炎
记忆口诀：太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！
4、烟酸——属于B族维生素
作用特点：“较为全效”升高HDL-ch——最强！
阿昔莫司——烟酸衍生物。
【适应证】
①用于高三酰甘油血症（Ⅳ型高脂蛋白血症）、高胆固醇血症（Ⅱa型）、高三酰甘油和高胆固醇血症（Ⅱb、Ⅲ及Ⅴ型）。可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。
②烟酸缺乏症——糙皮病；
③长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。
调血脂药—总结
考点三、抗心绞痛药
用于缓解心肌缺血和减轻心绞痛症状的药物有三类：
①硝酸酯类；②β受体阻断剂；③钙通道阻滞剂。
一、药理作用与作用机制
硝酸酯类药体内分解为一氧化氮（NO），活化
鸟苷酸环化酶，使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌，降低心肌氧耗量；增加供血供氧量。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、硝酸甘油——防治心绞痛，心肌梗死；充血性心力衰竭。
①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。
②作用持续时间最短——约20～30min，半衰期仅为数分钟。
③舌下含服吸收迅速完全。
④适用于各种类型心绞痛。
2、硝酸异山梨酯作用持续时间2～6小时，比硝酸甘油长，属于中效药。
3、5-单硝酸异山梨酯有片剂和缓释剂型，在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%。
（二）典型不良反应和禁忌
1、典型不良反应——舒张血管
（1）搏动性头痛；
（2）面部潮红或有烧灼感；
（3）血压下降、反射性心率加快（洛尔类药物拮抗）；
（4）防止耐药现象的发生——任何剂型连续使用24h都可能；舌下含服或喷雾，须有12h以上的间歇期（可用β受体阻断剂、钙通道阻滞剂）。
2、禁忌
对硝酸酯类过敏者；青光眼患者；严重低血压者；已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药（西地那非等）者。
随身携带防不测，药物失效及时替。
考点四、抗高血压药
一、肾素-血管紧张素系统抑制药
（一）药理作用与作用机制
1、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
常用：卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利。
机制：
①抑制血管紧张素转换酶，少AngⅡ的生成。
②抑制缓激肽降解，升高缓激肽水平——扩血管。
③能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
④对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。
2、ARB类：缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、替米沙坦
AngⅡ生成除了ACE途径外，还可以通过糜酶途径生成。ACE途径不能抑制糜酶途径，但能够阻断不同途径生成的AngⅡ与受体AT1结合，从而抑制AngⅡ的心血管作用。
临床应用于高血压心力衰竭、冠心病、左心室肥厚、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿，尤其是不能耐受ACEI引起咳嗽的患者。
3、肾素抑制药可直接抑制肾素而降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。但对血管紧张素转化酶几无亲合力，同时也不增加缓激肽和P物质水平。降压疗效与ACEI、ARB比较无优势，应用受限。通过抑制肾素的活性发挥降压作用。
阿利吉仑
典型不良反应：严重低血压、皮疹、高钾血症。
（二）临床用药评价
1、ACEI类除卡托普利的半衰期较短，需一日给药2～3次，多数ACEI可一日给药1次；赖诺普利、培哚普利肝功能损害无需调整剂量。
卡托普利
口服食物可使本品吸收减少30%～40%，宜在餐前1h服药。成人：高血压或心力衰竭，初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，逐步增至一次50mg，一日2～3次。
2、ARB类
（1）替米沙坦几乎完全经粪便排泄，其他药经双通道排泄；
（2）坎地沙坦、奥美沙坦和氯沙坦是仅有的三个有活性代谢产物的ARB药物；
（3）替米沙坦在肝脏轻、中度障碍患者体内血浆药物浓度明显增加，使用初始剂量宜小，一日用量不应超过40mg，重度肝损害或胆道阻塞性疾病患者应该避免使用替米沙坦。
（三）典型不良反应和禁忌
1、不良反应
ACEI
①常见——长期干咳（约20%）；
②血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；
③血管神经性水肿（严重），迅速皮下注射肾上腺素0.3～0.5ml；
④味觉障碍（有金属味）；
⑤首剂低血压反应。补充——高血钾。
2、禁忌：双侧肾动脉狭窄，高钾血症，妊娠期。
二、钙通道阻滞剂
（一）分类：
1、Ⅰ类是选择作用于L型钙通道的药物，将其分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类；
①二氢吡啶类主要作用于动脉；
②非二氢吡啶类-苯烷胺类（如维拉帕米）和苯噻嗪类（如地尔硫䓬）的血管选择性差，对心脏作用。
2、Ⅱ类选择作用于其他型（T、N及P）钙通道的药物。
米贝地尔、苯妥英
3、Ⅲ类非选择性钙通道阻滞剂。
氟桂利嗪——主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。
（二）药理作用与作用机制
1、对心肌的作用负性肌力作用：明显降低心肌收缩性，降低心肌耗氧量。
2、对平滑肌的作用
（1）松弛血管平滑肌，能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小，降低血压。
（2）其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，大剂量也能松弛胃肠道及子宫平滑肌。
3、抗动脉粥样硬化作用。
4、对红细胞和血小板结构与功能的影响可以减轻Ca2+超载对红细胞的损伤，抑制血小板活化。
5、对肾脏功能的影响对肾脏具有保护作用。
（三）临床用药评价
1、药动学
（1）第一代CCB：多为短效，易引起反射性心动过速、心悸和头痛（如硝苯地平片）；
（2）第二代CCB：硝苯地平控释片；
（3）第三代CCB：包括长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平；
（4）预防脑卒中的强度：CCB＞利尿剂＞ACEI＞ARB＞β受体阻断剂。
2、典型不良反应
（1）心脏抑制
（2）过度的扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；表现——水肿特点——晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。处理——应用利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米）；或联合应用ACEI。
（3）反射性交感神经兴奋——心功能不全。
（4）面部潮红、牙龈增生等。
三、β受体阻断剂
（一）药理作用与作用机制
三、β受体阻断剂
（一）药理作用与作用机制
1、药动学
①脂溶性β受体阻断剂，如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔。
②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔。
③水脂双溶性β阻滞剂，如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势。
2、临床应用特点
（1）主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速：
尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常。
（2）治疗高血压
（3）心绞痛
（4）治疗慢性心功能不全的药物
3、分类
①非选择性β（β1和β2）受体阻断剂—普萘洛尔；
②选择性β1受体阻断剂—比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔—适于肺部疾病（哮喘）；
③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用——卡维地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；
④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。
（二）不良反应和禁忌
①支气管痉挛，可致气道阻力增加（β2被阻断）。
②严重心动过缓和房室传导阻滞。
③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。
④掩盖低血糖反应。
停用β受体阻断剂——反跳现象。
⑤禁忌：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用。
四、其他抗高血压药
1、利血平—交感神经末梢抑制剂（不能用于溃疡患者）；停药后有反跳现象；性功能减退。
2、甲基多巴：妊娠高血压——首选药；特别适用于肾功能不良的高血压患者。
3、可乐定：中枢α2受体，成瘾性。
4、哌唑嗪、特拉唑嗪—阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。
5、硝普钠
①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉。
临床用于：用于高血压急症（高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等），急性心力衰竭，急性肺水肿。
②典型不良反应：发生高铁血红蛋白血症，甚至死亡。硝普钠：避光（氰化物）、不可静脉注射。
考点五、利尿药
一、机制
二、临床应用与评价
（一）高效利尿剂
1、呋塞米、布美他尼和托拉塞米的结构中都含有磺酰胺（脲）基团；
2、依他尼酸则是一个非磺酰胺衍生物的袢利尿剂，与其他袢利尿剂比较耳毒性更大，主要用作对磺酰胺类药物过敏或不耐受患者的替代药物。
3、药物相互作用
（1）与氨基糖苷类、卡（顺）铂、紫杉醇等合用，可加重耳毒性。
（2）可与磺酰脲类降糖药合用，影响其降血糖作用。
（3）与非甾体抗炎药、丙磺舒合用，利尿作用被减弱，肾毒性增加。
4、不良反应
（1）水、电解质紊乱：低血钠、低血镁、低血钾等；
（2）耳毒性：布美他尼（最小）；依他尼酸（最重）；
（3）高尿酸血症：袢利尿药可能引起高尿酸血症。
（二）中效利尿剂
氢氯噻嗪是临床最常使用的利尿药。吲达帕胺、美托拉宗等，它们虽无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似，故称为类噻嗪类利尿药。
氢氯噻嗪：
1、水肿（心性首选）疾病、充血性心力衰竭；
2、高血压；
3、治疗肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症；
4、高尿钙伴有肾结石者。
5、不良反应——氢氯噻嗪
（1）低钾血症，严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。—预防：与氨苯蝶啶等留钾利尿剂合用。
（2）低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症。
（3）血尿酸水平升高。
（4）胰岛素抵抗、高血糖症——血糖升高。
（三）低效利尿剂
1、机制：
作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。
分为：
①醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂
（螺内酯、依普利酮）
②肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂
（氨苯蝶啶、阿米洛利（最强））
2、典型不良反应
（1）十分常见——高钾血症——心律失常
（2）性激素异常
3、相互作用：
与含钾药物、ACEI、ARB及肾素抑制剂合用增加高钾血症发生的风险。
考点六、抗心力衰竭药
一、分类
1、利尿剂能控制心力衰竭患者的液体潴留。
2、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）能显著降低心力衰竭患者死亡率。
3、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）。
4、β受体阻断剂可抑制心肌重构，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。因此，所有慢性收缩性心力衰竭、心功能Ⅰ～Ⅲ级的患者都必须使用。
5、醛固酮受体阻断剂螺内酯。
6、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）可用ARNI替代ACEI/ARB。代表药物为沙库巴曲缬沙坦。
7、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂：
达格列净可显著降低射血分数下降的心衰（HFrEF）的心力衰竭恶化风险。
8、伊伐布雷定
①已使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂，β受体阻断剂已达到目标剂量或最大耐受剂量，心率仍≥70次/分钟；
②心率≥70次/分钟，对β受体阻断剂禁忌或不能耐受者。
9、地高辛可减轻症状和改善心功能。
二、强心苷类
代表药物有去乙酰毛花苷、地高辛、毛花苷丙、洋地黄毒苷和毒毛花苷K。
（一）作用机制
抑制衰竭心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
（二）临床用药评价
1、作用特点
（1）药动学
①地高辛：中效。
②洋地黄毒苷：长效。
③去乙酰毛花苷（西地兰D）：为毛花苷丙经弱碱水解去甲酰化的产物，在体内失去葡萄糖基和乙酸转化为地高辛。
④毒毛花苷K：该药在体内不被代谢，原型肾排，蓄积性低。为速效、短效型强心苷。
2、临床应用特点
地高辛——口服
唯一被FDA确认有效治疗慢性心力衰竭正性肌力药。适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
3、药物相互作用
（1）跟各种药物合用，几乎都是增加强心苷类药物毒性。
（2）洋地黄同时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞，尤其是同时静脉注射钙盐时。
（3）不能与含钙注射液合用。
4、典型不良反应
强心苷类药治疗指数窄，易发生中毒，血药浓度监测。不良反应（中毒症状，极其重要！）：
（1）胃肠道症状——强心苷中毒的信号。
（2）心血管系统——①心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速；房室传导阻滞；②加重心力衰竭。
（3）神经系统——意识丧失、神经异常、亢奋。
（4）感官系统—色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。
（5）血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。
总结
考点七、抗血栓药
一、分类
二、维生素K拮抗剂（VKA）
（一）机制
华法林—应用最广泛的口服抗凝血药；
结构与维生素K相似，拮抗维生素K的作用，导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体——抑制血液凝固。作用强、持久。
（二）临床用药评价
1、作用特点
（1）华法林
缺点：起效缓慢、难以应急；在体外无抗凝血作用。适用于：深静脉血栓及肺栓塞，人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞。
【用法用量】国际标准化比值（INR）目标范围：人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是2.5～3.5，其他适应证的目标范围是2.0～3.0。
（1）华法林
成年人：正常体重者及自然INR低于1.2的患者，在前3日内，每日给予10mg华法林钠。
（2）醋硝香豆素
口服吸收迅速而完全，是双香豆素类抗凝效力最强的。
2、典型不良反应：
（1）出血是VKA最常见的不良反应，出血——瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、伤口出血经久不愈，月经量过多，硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。
（2）增加男性骨质疏松性骨折的风险。
3、禁忌证
（1）维生素K严重缺乏者。
（2）于近日手术和术后3日及行脑、脊柱手术者。
（3）华法林易透过胎盘屏障——
妊娠早期——“胎儿华法林综合征”、致畸；
妊娠晚期——母体和胎儿出血、死胎。
三、肝素和低分子肝素
（一）机制
1、肝素（UFH）通过增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）的活性发挥抗凝作用。防止急性血栓形成——对抗血栓的首选。
（1）起效迅速；
（2）体内外均有抗凝作用；
（3）能预防血栓发生，但肝素不具有纤溶活性，不能裂解已有的血凝块，不是溶栓药。
2、低分子肝素（LMWHs）抗因子Xa发挥抗凝作用。
（二）临床用药评价
1、鱼精蛋白鱼精蛋白能中和肝素的作用。
肝素所致的出血——救治：可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素。
2、典型不良反应和禁忌
（1）已有出血和有出血高危风险者禁用；
（2）华法林有致畸性，肝素在妊娠中可作为安全而重要的替代品。
四、直接口服抗凝药
（一）机制
1、直接凝血酶抑制剂
（1）达比加群酯，唯一可口服的；
水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定，但需注射给药。
达比加群酯
—与凝血酶的纤维蛋白结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，阻止凝血及血栓形成。治疗深静脉血栓形成或预防其复发，治疗肺栓塞或预防复发。
2、凝血因子Xa抑制剂
（1）直接抑制剂
①利伐沙班——预防膝关节置换术后静脉血栓。
②阿哌沙班——预防静脉栓塞（骨科手术）。
（2）间接抑制剂——磺达肝癸钠、肝素
肝素（抑制因子Xa，其次抑制凝血酶）和磺达肝钠癸（抑制因子Xa）的效应是通过AT-Ⅲ介导的。
（二）临床用药评价
1、强效CYP3A4及P-gp抑制剂使用者，不推荐服用阿哌沙班，此类抑制剂包括吡咯类抗真菌药（如伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑）和HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦）等。当阿哌沙班与非强效CYP3A4及/或P-gp抑制剂合用时，无需调整剂量。
2、达比加群酯的解救药——艾达司珠单抗。
小结：
1、肝素、低分子肝素（急）
2、维生素K拮抗剂——华法林（慢）
3、直接凝血酶抑制剂——达比加群酯
4、凝血因子Xa抑制剂
①间接——磺达肝癸钠
②直接——XX沙班
五、抗血小板药
（一）机制分类
1、血栓素A2（TXA2）抑制剂，代表药物阿司匹林。
2、二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂，分为噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）和非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。
3、血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂，代表药物替罗非班、依替巴肽。
4、其他抗血小板药，如双嘧达莫、西洛他唑等。
（二）临床用药评价
1、二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂
（1）氯吡格雷也是噻吩并吡啶药物，亦是无活性的前药，口服吸收快。
（2）替格瑞洛，环戊基三唑嘧啶类药物，不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y12受体，且其拮抗P2Y12的作用可逆。可提供更快和更完全的抗血小板作用。
（3）氯吡格雷与奥美拉唑合用会增加心脏突发事件及病死率。原因：两者竞争共同的肝药酶CYP2C19。
不推荐与CYP2C19抑制剂（如奥美拉唑）联用，抑制CYP2C19的药物包括奥美拉唑、埃索美拉唑、氟西汀、吗氯贝胺、伏立康唑、氟康唑、环丙沙星、西咪替丁、卡马西平、氯霉素。
每日服用氯吡格雷75mg，对ADP诱导的血小板聚集平均抑制水平为40%～60%，一般在中止治疗后5日内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。
2、血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂（GPI）
目前最强的抗血小板药物。GPⅡb/Ⅲa拮抗剂根据化学结构不同，可分为三类：
①单克隆抗体：阿昔单抗；
②肽类抑制剂：依替巴肽；
③非肽类抑制剂：替罗非班。
3、阿司匹林
（1）最佳剂量75～100mg/d。
（2）使血小板的环氧酶（COX）乙酰化，减少TXA2的生成，抑制血小板聚集。心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中（48h内）；对所有急性缺血性心血管事件患者：应尽快给予阿司匹林，长期服用。
（3）心血管事件一、二级预防的“基石”。
（4）溶栓患者——溶栓24h后使用阿司匹林。
4、其他抗血小板药
双嘧达莫抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取周围腺苷，血小板聚集受到抑制。目前，双嘧达莫常用于肾病综合征的抗凝治疗。
西洛他唑抑制磷酸二酯酶，抑制血小板聚集。
考点八、抗出血药
一、机制分类
1、维生素K类：维生素K1、维生素K4、甲萘氢醌等。
促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。
维生素K4和甲萘氢醌只有口服剂型。
2、凝血因子：人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、人凝血因子Ⅷ（重组）、重组人凝血因子Ⅸ。
3、蛇毒血凝酶
可促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，而发挥止血作用。
4、抗纤维蛋白溶解药：氨基己酸、氨甲环酸。
竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白之间的吸附，保护纤维蛋白不被降解。
5、促血小板生成药：重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺。
艾曲泊帕乙醇胺：是一种口服的、小分子血小板生成素（TPO）受体激动剂。
6、毛细血管止血药：卡络磺钠、酚磺乙胺。
降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，从而缩短止血时间。
7、血管硬化剂聚桂醇
压迫曲张静脉，达到止血目的。
知识板块 内分泌系统药物
考点一、胰岛素和胰岛素类似物
一、机制
胰岛素机制：
①葡萄糖：增加利用，加速酵解和氧化，抑制糖原分解和糖异生——血糖降低。
②脂肪：促进合成抑制分解，纠正酮症酸中毒。
③蛋白质：促进合成，抑制分解。
【适应证】
（1）1型糖尿病；2型糖尿病有严重并发症者；
（2）促进K+进入细胞内，纠正细胞内缺钾。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、短效胰岛素：可在紧急情况下静脉输注，又称“可溶性胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。
2、速效胰岛素类似物：门冬胰岛素、赖脯胰岛素。
3、长效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素（长效胰岛素类似物）和地特胰岛素（长效胰岛素类似物）；每日注射1次，适用于做基础胰岛素，维持基础血糖的稳定。
4、预混胰岛素：
即“双时相胰岛素”，含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。
精蛋白生物合成人胰岛素（预混30R）的组成：30%短效胰岛素加70%低精蛋白锌胰岛素。
胰岛素和胰岛素类似物记忆口诀
胰岛素分好多种，短效可溶常规中。
甘精地特锌较长，速效赖普和门冬。
（二）典型不良反应和禁忌
1、低血糖反应—常见：心慌、出汗、甚至昏迷等。
2、过敏反应——荨麻疹、低血压、休克等。
3、局部反应——注射部位红肿、灼热或皮下硬结。
4、注射部位皮下脂肪萎缩。
5、胰岛素抵抗---糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体重50kg，则1日的注射量超过100U）。
口诀：“脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗”。
（三）注意事项
1、监测低血糖——接受药物治疗的糖尿病患者血糖水平≤3.9mmol/L。
2、每一次注射需要改换不同部位。
3、胰岛素过量：静脉葡萄糖或口服糖类抢救。
4、混悬型胰岛素——禁用于静脉注射（应皮下）。
5、尚未开瓶使用胰岛素应在2℃～8℃处保存；冷冻后的胰岛素不可使用。已开始使用的胰岛素注射液一般可在室温（最高25℃）保存4周。冷冻后的胰岛素不可使用。
考点二、口服降糖药
一、磺酰脲类药物
（一）机制
作用于胰岛β细胞上ATP敏感的钾离子通道，使钙离子内流，刺激胰岛素分泌。
（二）临床用药评价
常用药物——首选
1、空腹血糖较高——长效：格列齐特和格列美脲（空腹特别美）。
2、餐后血糖升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮（餐后比较魁梧）。
3、轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。严重肾功能不全——胰岛素。
4、既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪（心灵比较美）急性心肌梗死者：急性期——胰岛素，急性期后—磺酰脲类。
5、应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。
6、应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。急性心肌梗死者：急性期——胰岛素，急性期后——磺酰脲类。
（三）典型不良反应和禁忌
1、典型不良反应
（1）常见——低血糖反应；
（2）血液系统
粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）；
血小板减少症（出血、紫癜）。
2、禁忌证
格列齐特——禁用于应用咪康唑治疗者。
二、非磺酰脲类促胰岛素分泌药
瑞格列奈、那格列奈、米格列奈
“餐时血糖调节剂”餐前即刻服用
1、机制——以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。
2、既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。可降低糖化血红蛋白（HbAlc）0.3%～1.5%。
三、双胍类药
二甲双胍——2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。单药不显著增加低血糖风险、具有明确的心血管保护作用等优势。
1、机制：
①增加—糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。
②抑制—肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。
2、相互作用：二甲双胍要避免与含碘造影剂（接受外科手术和造影剂增强的影像学检查前需暂停口服）、甲氧氯普胺、罗非昔布合用。
3、典型不良反应和禁忌
（1）常见：腹泻、腹痛、金属味、腹部不适。
（2）酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
1、机制：竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性
——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。
2、降低餐后血糖方面优于磺酰脲类药。
3、不良反应：胃胀、腹胀、排气增加。
五、噻唑烷二酮类（TZDs）：
吡格列酮和罗格列酮。
1、机制：增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。
2、仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用——不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
3、典型不良反应
（1）常见——体重增加和水肿。
（2）心力衰竭。
（3）骨关节系统：背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨折的风险。
六、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂：
西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀
1、机制：
DPP-4抑制剂——抑制DPP-4，减少胰高糖素样肽-1（GLP-1）的降解，延长其活性——促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成。
2、中效、稳定地降低糖化血红蛋白。尤其对应用双胍、碱酰脲类药治疗后的空腹、餐后血糖下降不明显者。
七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
达格列净、恩格列净和卡格列净。
1、机制：
钠-葡萄糖协同转运蛋白2SGLT-2表达于肾近端小管，介导近90%滤过葡萄糖负荷的重吸收。SGLT-2抑制剂促进肾脏对葡萄糖的排泄，因此可轻度降低2型糖尿病患者升高的血糖水平。
2、常见不良反应：生殖泌尿道感染。
八、胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂：
艾塞那肽、利拉鲁肽和贝那鲁肽，均需皮下注射。
1、机制—以葡萄糖浓度依赖方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；最大作用出现在用药后3h。
2、临床用药评价
（1）增加胰岛素分泌。
（2）增加胰岛素分泌主基因的表达。
（3）控制患者收缩压，改善心血管功能。
（4）显著降低体重。
考点三、肾上腺糖皮质激素类药物
一、药理作用与作用机制
一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。
1、抗炎：抗炎不抗菌，治标不治本。
2、免疫抑制：缓解过敏反应，对抗器官移植的排异反应。
3、抗毒素：提高机体对有害刺激的应激能力。
4、抗休克：解除小动脉痉挛，改善微循环。
5、对代谢的影响——升糖、解蛋、移脂、保钠。
6、对血液和造血系统的作用：
①增加5—红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒。
②减少2—嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
7、其他作用：诱发癫痫、诱发溃疡。
二、临床用药评价
1、糖皮质激素的临床应用
（1）替代疗法：肾上腺皮质功能减退；
（2）自身免疫性疾病：风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮和肾病综合征。异体器官移植术后免疫排异反应；
（3）过敏性疾病；
（4）严重感染并发的毒血症；
（5）缓解急性炎症的各种症状；
（6）休克；
（7）血液系统疾病。
2、糖皮质激素的使用方法
（1）小剂量代替疗法——生理需要量——原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全。一般上午8时给药；或早晨给药2/3，夜间给药1/3。
（2）一般剂量长期疗法——结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病。
（3）大剂量冲击疗法——严重中毒性感染及休克，时间不超过3日。
3、典型不良反应
（1）医源性库欣综合征
（2）糖尿病
（3）血钙和血钾降低、水钠潴留
（4）血胆固醇升高
（5）骨质疏松症
（6）消化道溃疡
（7）诱发精神症状、青光眼
（8）伤口愈合不良
4、禁忌
①严重精神病或癫痫病史者、角膜溃疡者、高血压、糖尿病患者。
②妊娠早期妇女。
③抗菌药物不能控制的水痘、真菌感染者。
④未能控制的结核、细菌和病毒感染者。
糖皮质激素--总结：
激素是个万能药，好多疾病能治疗。
一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。
血液五多和两少，诱发三高能退烧。
升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。
红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。
骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。
考点四、甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素
1、作用：
（1）维持正常生长发育。
甲状腺功能不足——
呆小病（克汀病）、黏液性水肿（成人）。
（2）促进代谢和增加产热。
（3）提高交感肾上腺系统的感受性。
2、常用药物：
左甲状腺素——人工合成的T4，晨起空腹服用。
碘塞罗宁——人工合成的T3，效力强，起效快。
二、抗甲状腺药
1、丙硫氧嘧啶
①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘。
②作用较慢，术前2周左右＋碘剂；不易进入乳汁，更适用哺乳期间。妊娠妇女宜采用最小有效剂量。
2、甲巯咪唑：抑制甲状腺素激素的合成，并不阻断甲状腺和血液循环中已有的甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的作用。
3、卡比马唑：在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用，故作用开始较慢、维持时间较长，不适用于甲状腺危象。
4、碘剂---小剂量：甲减，单纯性甲状腺肿；
大剂量碘剂—抗甲状腺—（抑制甲状腺素释放）甲状腺危象，同时配合硫脲类。
考点五、抗骨质疏松药物
一、防治骨质疏松症的药物可分为：
①钙剂（如碳酸钙）、维生素D及其活性代谢物（如骨化三醇、阿法骨化醇）可促进骨的矿化，对抑制骨的吸收、促进骨的形成也起作用。
②抑制骨吸收药：双膦酸盐类、替勃龙、雌激素类、
依普黄酮、雷洛昔芬、降钙素等。
③刺激骨形成药：氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子等。特立帕肽是唯一被批准的上市药物，是目前可用于治疗绝经后女性或男性骨质疏松的PTH形式。
二、临床用药评价
1、双膦酸盐类
（1）阿仑膦酸钠
【适应证】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折。治疗男性骨质疏松症以预防髋部和脊椎骨折。抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。
（2）唑来膦酸
抑制骨吸收，诱导破骨细胞凋亡。
【适应证】
①用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
②用于治疗多发性骨髓瘤引起的骨骼损害。
③用于治疗变形性骨炎（Paget病）。
（3）依替膦酸二钠——双向作用。小剂量抑制骨吸收，增加骨密度；大剂量抑制骨形成。
2、降钙素类（鲑降钙素）
【适应证】
①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象；
②镇痛——肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。
三、典型不良反应和禁忌
1、双膦酸盐类
（1）典型不良反应：食管炎，应采用坐位服药。
注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛等症状，可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。
（2）禁忌证：口服制剂禁用-食管排空延迟的食管异常，如食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。
2、降钙素
（1）常见面部及手部潮红。
（2）长期使用鲑降钙素处理骨质疏松症会导致癌症发病率增加。
（3）鲑降钙素禁用于妊娠期及哺乳期妇女；对降钙素过敏者。应用前应作皮肤敏感试验。
考点六、维生素及肠营养药（内外）
一、分类
1、维生素类：
（1）水溶性——维生素B类、维生素C、烟酸、烟酰胺、叶酸、泛酸。通过辅酶维持代谢和生理功能。
（2）脂溶性——维生素A、D、E和K。
3、肠内营养药：肠内营养粉剂（TP）；肠内营养乳剂（TPF-D）。
4、肠外营养药：氨基酸类制剂；脂肪乳类制剂。
二、维生素类：
总结1
B1——脚气病：神经系统反应（干性脚气病）、心血管系统反应（湿性脚气病）。
B2（核黄素）——咽喉/口/舌/唇/皮炎；贫血。
B6——脂溢样皮肤损害，舌炎、口腔炎。周围神经炎、伴有腕关节肿胀（腕管病）。
C——坏血病、牙龈出血；传染病及紫癜；铁中毒。
烟酸——调血脂、糙皮病。
叶酸——巨幼红细胞贫血；降低高血压脑卒中风险。
总结2
总结3
总结4
三、肠营养药
（一）肠内营养药
1、通用型肠内营养药
肠内营养粉剂（TP）：全营养支持或部分营养补充；管饲或口服使用。
2、疾病特异型肠内营养药
肠内营养乳剂（TPF-D）：不含牛奶蛋白，适用于对牛奶蛋白过敏的患者。
（二）肠外营养药
1、氨基酸类制剂
（1）平衡型氨基酸制剂复方氨基酸注射液（18AA）。
（2）疾病适用型氨基酸制剂
①用于肾病的氨基酸制剂：复方氨基酸注射液（9AA）、复方α-酮酸片。
②用于肝病的氨基酸制剂：复方氨基酸注射液（6AA）、复方氨基酸注射液（15AA）、复方氨基酸注射液（20AA）。
③用于颅脑损伤的氨基酸制剂：赖氨酸注射液。
④免疫调节型氨基酸注射液：丙氨酰谷氨酰胺注射液。
（3）小儿复方氨基酸注射液（19AA-I）。
2、脂肪乳类制剂
中链脂肪乳三酰甘油分子中碳原子数为8～12，相对的，长链脂肪乳中三酰甘油的碳原子数在14以上。中长链脂肪乳（LCT/MCT）是指中链和长链三酰甘油各占50%的一类脂肪乳制剂。
考点七、生殖系统用药
一、分类及代表药物
1、女性激素类：雌激素、孕激素。
2、阴道局部用药：聚甲酚磺醛、干扰素α2a。
3、退乳药：溴隐亭。
4、促性腺激素：绒促性素。
5、促性腺激素释放激素类似物：戈那瑞林。
6、女性避孕药：雌激素+孕激素。
7、其他妇科用药：醋酸棉酚。
8、子宫收缩药及引产药：缩宫素、麦角制剂。
9、抗早产药：利托君、硫酸镁。
10、雄激素类和男性生殖系统用药：雄激素、蛋白同化激素。
二、女性激素
1、雌激素类
（1）分类：
①天然雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇；
雌二醇——生物活性最强；
雌三醇——最弱，是前两者的代谢产物。
②雌激素合成衍生物：
炔雌醇（乙炔雌二醇）、戊酸雌二醇。
③全合成雌激素：己烯雌酚，强，不良反应多。
雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。抑制排卵。
（2）禁忌（雌激素类）
①已知或怀疑患有乳腺癌者禁用。
②急性血栓性静脉炎或血栓栓塞者禁用。
③有胆汁淤积性黄疸史者禁用。
④未明确诊断的阴道不规则出血者禁用。
⑤妊娠早期不使用己烯雌酚，可能导致胎儿畸形。
⑥哺乳期妇女禁用。
2、孕激素
（1）黄体酮—习惯性流产、痛经、闭经。
（2）甲羟孕酮—
①月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。
②大剂量——长效避孕针。
（3）地屈孕酮：
①痛经。
②黄体功能不全所致不孕症。
（4）禁忌证：
①心血管疾病和高血压者。
②有血栓栓塞病史患者。
三、女性避孕药
1、机制
（1）抑制排卵——雌激素+孕激素：抑制卵泡生长和成熟排卵；
（2）阻碍受精——小剂量孕激素口服。
2、常用的短效口服避孕药：炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等孕激素，与炔雌醇组成各种复方制剂。
3、去氧孕烯和孕二烯酮并无雄激素作用，不降低高密度脂蛋白（HDL），优于左炔诺孕酮，广泛应用。
4、代表药物：
（1）左炔诺孕酮
紧急避孕药是避孕失误的紧急补救避孕药，不是引产药。越早服用越好。可在月经周期任何时间服用。也不宜作为常规避孕药。
（2）孕二烯酮
最强而使用剂量最低的一种避孕药。无雄激素和雌激素活性。与炔雌醇组成复方制剂口服，避孕。
（3）双炔失碳酯
具有抗着床作用的避孕药，并无孕激素活性，小剂量与孕激素有协同作用，大剂量则有抗孕激素活性。适用于探亲或新婚夫妇使用。
（4）长效孕激素：
①羟孕酮，每月肌内注射1次。
②庚酸炔诺酮，长效孕激素，可作为2个月一针的长效避孕药。
（5）事后避孕药：米非司酮
强抗孕激素，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲合力比黄体酮强5倍，有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。
四、雄激素类和男性生殖系统用药
（一）雄激素类药物
1、雄激素（androgen）由男性睾丸分泌；女性卵巢和肾上腺皮质也会分泌少量雄激素，需转化成睾酮（以及双氢睾酮）才能发挥生理作用。
①对性器官和第二性征的作用（男性化作用）。
②对骨骼和骨骼肌的作用（同化作用）：增加骨骼肌生长。
③促进红细胞生成。
2、由于睾酮雄性活性的结构专一性很强，如C-19位去甲基的苯丙酸诺龙，或对A环C-2与C-3位修饰，引入吡啶环的司坦唑醇、引入噁唑环的达那唑。这类睾酮的衍生物也称为蛋白同化类固醇或同化激素。
3、典型不良反应和禁忌
（1）典型不良反应—男性化作用。儿童及青少年—性早熟，及骨骼发育提早结束进而影响身高。
（2）禁忌证：禁用于前列腺癌、男性乳腺癌。
（二）治疗男性勃起功能障碍药
勃起功能障碍（ED）的治疗：
一线—口服药—选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂（XX那非）；
1、PDE-5抑制剂主要用于如下情形。
①治疗勃起功能障碍临床治疗应该从小剂量开始。
②肺动脉高压症：西地那非。
2、西地那非（3-5h）伐地那非（3-5h）他达那非（18h）。
3、不良反应
①低血压；
②阴茎异常勃起；
③视觉障碍和眼症状：多见于使用西地那非的患者；
④西地那非可引起心电图Q-T间期延长。
4、禁忌
有冠心病和正在使用硝酸酯类药物者禁用。
知识板块五 抗菌药物
考点一、抗菌药物总论
1、抗菌活性：杀菌药和抑菌药两类
（1）杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、多黏菌素类等；
（2）抑菌药：大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等。
2、抗菌药物药代动力学/药效学（PK/PD）
（1）浓度依赖型
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类等属于浓度依赖性抗菌药物。
（2）时间依赖型
大多数PAE或t1/2较短的β-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类药物等属于此类。
（3）时间依赖型且抗菌作用时间较长
PAE或t1/2较长，使其抗菌作用持续时间延长。替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等属于此类。
考点二、β-内酰胺类抗菌药
一、青霉素类抗菌药
（一）作用机制——干扰敏感菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。
1、属于繁殖期杀菌剂。
2、主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。
注意：多数G-杆菌无效！（氨基糖苷类）
3、天然青霉素—不耐酸、不耐青霉素酶，窄谱。
（二）临床用药评价
（抗菌谱）---首选药：
①溶血性链球菌感染，如咽炎、猩红热等；
②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；
③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；
④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；
⑤白喉；
⑥炭疽；
⑦破伤风、气性坏疽；
⑧梅毒；
⑨钩端螺旋体病；
⑩回归热。
记忆口诀——（抗菌谱）首选药：
废草溶了长葡萄，
白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热，
青霉素都能治疗。
（三）典型不良反应和禁忌症
1、过敏反应—严重过敏休克，各种药物中居首位。
2、吉海反应（赫氏反应）：治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致；处理——联合应用糖皮质激素。
3、几乎无抗生素后效应和首剂现象。
4、禁忌证：有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者禁用。
（四）半合成青霉素：XX西林
青Ｖ耐酸口服好爽，羧苄哌拉铜绿能抗。
氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。
二、头孢菌素类抗菌药物
（一）作用机制——同青霉素。繁殖期杀菌剂。
（二）典型不良反应
1、过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
2、血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
3、神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
4、抗生素相关性腹泻、二重感染。
5、双硫仑样反应——特别重要！
头孢菌素+酒精——
皮肤潮红、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸困难、心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。
①易引起双硫仑反应的头孢菌素：头孢孟多、头孢替安、头孢曲松、头孢哌酮、头孢尼西、头孢甲肟、头孢匹胺等。
②化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则不引起双硫仑反应。
三、β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦。
保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。
1、头孢他啶-阿维巴坦、美罗培南-万巴巴坦，对大部分产碳青霉烯酶的细菌有抗菌活性。
2、哌拉西林他唑巴坦可用于中性粒细胞减少伴发热。
3、头孢他啶阿维巴坦覆盖大多数肠杆菌科细菌感染。
四、碳青霉烯类抗菌药物
1、抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。
对β-内酰胺酶高度稳定。
2、亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。
西司他丁、倍他米隆——肾脱氢肽酶抑制剂
亚胺培南+西司他丁=泰能
3、亚胺培南西司他丁可引起中枢神经系统严重不良反应，如肌阵挛、癫痫发作等，故不适用于脑膜炎治疗。
五、其他β-内酰胺类抗菌药物
1、头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺；与第二代头孢菌素类相似。特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。
2、单酰胺菌素类：氨曲南——氨基糖苷类的替代品；
窄谱，仅对需氧G-菌。
3、氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢；抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似；抗菌谱广——
多种G-菌及厌氧菌。
总结1
【小结】G+球菌
1、首选——青霉素类；
2、耐药、轻中度感染——大环内酯类；
3、耐药、严重感染——万古霉素；
4、耐万古霉素——利奈唑胺。
总结2
糖肽类—万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
1、作用机制
与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成。抑制细胞壁合成；同时抑制胞浆RNA的合成。
2、临床用药评价
万古霉素
①耐药葡萄球菌。
②抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。
③青霉素过敏的严重革兰阳性菌感染患者。
【注意事项】：
滴注时间1h以上；治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。
相关总结2
3、典型不良反应（万古霉素）
①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。
②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭。
③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。
④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）。
考点三、氨基糖苷类抗菌药
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。
一、药理作用与作用机制——抑制细菌蛋白质合成（细菌核糖体30S亚基）。
1、抗菌谱广
①良好抗菌——需氧G-杆菌，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。（链霉素除外）
②链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。
③对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。
④无效——厌氧菌。
2、治疗急性感染通常疗程不宜超过7—14日。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用——（对比青霉素类、头孢类只针对繁殖期）。
2、对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE），G-杆菌均有良好抗菌作用。
3、在碱性环境中作用增强。
4、氨基糖苷类药给药方法以静脉滴注20-30min最为常用。给药方案推荐一日1次给药法。
5、具有首剂现象。
（二）典型不良反应
1、耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍：耳鸣、听力减退甚至耳聋—损伤第8对脑神经。
2、肾毒性——出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿。
3、神经肌肉阻滞——甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
4、过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。
阿米卡星
1、铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌所致严重感染。
2、对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
大观霉素——“淋必治”
适应证：用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎。
禁忌症：新生儿禁用。
考点四、大环内酯类抗菌药
一、药理作用与作用机制
1、机制——抑制细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制蛋白质合成。
口诀：30而立氨环素，红氯克利50年！
2、第一代——红霉素；
第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；
第三代—泰利霉素。对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。
二、临床用药评价
（一）抗菌谱：低浓度抑菌，高浓度杀菌。
1、G+球菌，对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性。
2、百日咳、支原体、空肠弯曲菌、军团菌、衣原体、淋球菌、厌氧菌等所致感染。
记忆口诀：百支空军首选红，衣服淋湿也勇猛！
（二）药物相互作用
1、红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，增加其他药物浓度。
2、与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。
（三）典型不良反应
1、最主要—胃肠反应—呕吐、腹胀、腹痛、腹泻。
2、肝毒性—红霉素、依托红霉素。
3、心脏毒性—心律失常，甚至晕厥或猝死。
4、耳毒性—老年人、肾功能不全者或用药剂量过大。
考点五、人工合成抗菌药
一、氟喹诺酮类抗菌药物
（一）临床用药评价
1、机制：抑制细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ——影响DNA的合成而致细菌死亡。
2、广谱；临床上用于需氧、厌氧、混合感染。
3、可透过血-脑屏障——治疗严重的脑膜炎。
4、多属浓度依赖型。
（二）典型不良反应
1、肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2、血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。
3、光敏反应——司帕沙星。
4、精神和中枢神经系统；严重：抑郁、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常等。
5、心脏毒性
可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。
（三）禁忌症
妊娠及哺乳期妇女。骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。
二、硝基呋喃类抗菌药物：呋喃唑酮、呋喃妥因
1、机制：敏感菌可将硝基呋喃类药物还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，干扰细菌代谢并损伤DNA。
2、呋喃唑酮仅用于难以根除的幽门螺杆菌感染。
3、呋喃妥因——急性单纯性下尿路感染。
长期应用6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。
三、硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
1、机制
本类药物被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。
2、临床用药评价
（1）作用特点
①原虫——阿米巴虫病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；
②厌氧菌—艰难梭菌所致假膜性肠炎；
③与其他药物联合用于：
——治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
（2）典型不良反应和禁忌
①不良反应
常见：以胃肠道反应最为常见，表现为恶心、呕吐、腹部不适和腹泻等；口腔金属昧；深色尿（无害）。外周神经痛（长期）；“双硫仑样”反应。
②禁忌
有活动性中枢神经系统疾病患者慎用。
考点六、抗结核分枝杆菌药
考点七、抗真菌药
总结-1
总结-2
总结-3
1、侵袭性念珠菌病：首选——氟康唑。
2、曲霉菌病：首选—伏立康唑。
3、隐球菌病：隐球菌性脑膜炎，可危及生命。
治疗：
①静脉注射两性霉素B+氟胞嘧啶2周后；
②口服氟康唑8周。
4、组织胞浆菌病：首选静脉输注两性霉素B。感染控制后，伊曲康唑——预防复发。
知识板块六 化疗药物
考点一、抗病毒药
考点二、抗寄生虫药
1、抗疟药；2、抗肠蠕虫药；3、抗原虫药。
一、抗疟药
1、青蒿素—控制症状—我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜。
2、奎宁
（1）喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，从而抑制原虫的蛋白合成，还能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
（2）当奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时，可致“金鸡纳”反应：视听力减退。
二、抗肠蠕虫药
1、广谱抗吸虫和绦虫药物：吡喹酮；
2、抗肝吸虫药：三氯苯达唑（TCBZ）；
3、抗丝虫药：
乙胺嗪、阿苯达唑、伊维菌素、呋喃嘧酮；
4、驱肠虫药：
哌嗪——蛔虫和蛲虫——儿童；
噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫；
5、广谱驱肠虫和杀虫药：阿苯达唑、甲苯咪唑、左旋咪唑；
6、驱绦虫药：氯硝柳胺；
7、驱钩虫药：三苯双脒。
三、抗原虫药
1、抗阿米巴药：双碘喹啉（广谱抗微生物作用）；
2、抗利什曼原虫药——葡萄糖酸锑钠；
3、甲硝唑、替硝唑有抗滴虫和抗阿米巴原虫作用，为治疗阴道滴虫病的首选药物。
考点四、抗肿瘤
一、调节体内激素平衡的药物小结
1、雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬、托瑞米芬——他莫昔芬最常用——乳腺癌（绝经前、后均可）。
2、大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——绝经后。
3、孕激素——甲羟孕酮、甲地孕酮——乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
4、抗雄激素类——氟他胺——前列腺癌。
二、单克隆抗体靶向治疗药总结：
1、酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小细胞肺癌
（皮肤毒性、腹泻）
2、单克隆抗体（单抗）
（1）曲妥珠单抗（HER-2，乳腺癌，心功能减退）
利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子释放）
西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性）
（2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF，饿死）
三、免疫治疗药物
1、纳武利尤单抗
既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。应用范围较广泛。
2、帕博丽珠单抗
【适应证】主要用于晚期恶性黑色素瘤的二线治疗与晚期非小细胞肺癌一线单药/联合化疗治疗。
配置前复温：将药瓶恢复至室温（25℃或以下）；
考点四、眼科、耳鼻喉科用药
一、眼科用药
1、青光眼用药——降眼压
（1）拟M胆碱药——毛果芸香碱
（2）β受体阻断剂，减少睫状体的房水生成。（卡替/美替/噻吗/倍他洛尔）（开）
（3）α2受体激动剂（地匹福林）；碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）；前列腺素衍生物（拉坦前列素）——降夜间眼压（开）。
2、散瞳药：阿托品、托吡卡胺滴眼液等
3、治疗干眼症药——不同类型的人工泪液类。
（1）润滑作用类，卡波姆、聚乙二醇、玻璃酸钠等
（2）牛血清提取物；
（3）细胞因子类；
4、治疗视网膜黄斑变性（湿性）的药物
雷珠单抗、康柏西普、阿柏西普。
二、耳鼻喉科用药
1、局部麻醉药：丁卡因为长效酯类局麻药。
2、血管收缩药（麻黄碱）肾上腺α1素受体激动药使外周血管收缩，缓解鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞，减少鼻腔分泌物或鼻出血。
3、组胺H1受体阻断药。
4、鼻黏膜保护药：复方薄荷脑滴鼻液、氯己定鱼肝油。
5、耳部用药
（1）治疗中耳炎、外耳道炎的抗菌药氯霉素滴耳液、环丙沙星滴耳液等发挥局部抗菌作用；克霉唑溶液用于耳道及中耳念珠菌感染。
（2）硼酸冰片滴耳液：耳内消炎止痛、耳内流黄水。
考点五、皮肤及外用药物
一、疥疮治疗药物
1、疥疮—由疥螨引起—林旦—疗效最佳；其次：10％克罗米通乳膏、苯甲酸苄酯、5%～10%硫黄软膏。
2、林旦—与疥虫体表直接接触后，引起神经系统麻痹而死；长期大量使用林旦——中枢神经系统毒性，诱发癫痫。
二、痤疮治疗药
1、抗菌药
（1）非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰和壬二酸。
（2）抗生素，常用外用抗生素包括红霉素、林可霉素及其衍生物克林霉素、氯霉素及夫地西酸等。
2、抗角化药
①维A酸：致畸—妊娠期禁用（异维A酸）。
②阿达帕林：抑制外周血液中多形白细胞的化学趋化，并抑制花生四烯酸转化为炎症介质白三烯。
三、皮肤真菌感染治疗药
（1）多烯类：
①两性霉素B——抗真菌活性最强，唯一可用于治疗深部和皮下真菌感染。
②制霉菌素——对念珠菌属的抗菌活性较高。
2、丙烯胺类—萘替芬和特比萘芬；角鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆性抑制剂。
3、吡啶酮类—环吡酮胺。作用于真菌细胞膜。渗透性强，可渗透过甲板。
四、增色素药（抗白癜风药）
补骨脂素及其衍生物；重金属元素及其化合物；肾上腺皮质激类；其他光敏剂（甲氧沙林）。
五、治疗银屑病药
银屑病临床治疗多以外用抗角化药为主。
1、局部用药又分为煤焦油类、树脂类沥青衍生物（地蒽酚）、局部用补骨脂类、其他用药等；
2、全身用药包括全身用补骨脂类和维A酸类等。
